BSPRY Ativadores

Os activadores comuns da BSPRY incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a PGE2 CAS 363-24-6 e a isonomicina CAS 56092-82-1.

A BSPRY é uma proteína que pode ser activada através de vários mecanismos bioquímicos que envolvem a modulação de sistemas de mensageiros secundários intracelulares e de cinases. Uma das principais vias de ativação da BSPRY é através da elevação do AMP cíclico (AMPc) no interior da célula. Sabe-se que certos compostos aumentam diretamente a atividade da adenilil ciclase ou inibem a degradação do AMPc, mantendo assim níveis elevados deste mensageiro secundário. O aumento resultante do AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), uma quinase que fosforila uma infinidade de proteínas, incluindo a BSPRY. A fosforilação pela PKA é uma modificação pós-traducional crítica que leva à ativação funcional da BSPRY, influenciando assim o seu papel nos processos celulares. Além disso, a ativação de receptores acoplados à proteína G por ligandos específicos resulta na produção de cAMP, perpetuando ainda mais a cascata de ativação que culmina na fosforilação da BSPRY.

Outro mecanismo pelo qual a BSPRY é activada envolve a modulação dos níveis de cálcio intracelular. Os ionóforos de cálcio podem aumentar a concentração citosólica de iões de cálcio, que são mensageiros secundários cruciais na sinalização celular. O aumento dos níveis de cálcio pode ativar várias proteínas quinases dependentes do cálcio que têm a capacidade de fosforilar a BSPRY. Além disso, a ativação da proteína quinase C (PKC) através de certos diésteres é conhecida por fosforilar uma série de proteínas, incluindo potencialmente a BSPRY. A ação concertada destas proteínas cinases dependentes do cálcio e da PKC pode levar à fosforilação e ativação da BSPRY.