BRIDGE-1 Inibidores
Os inibidores comuns do BRIDGE-1 incluem, entre outros, o MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a Lactacistina CAS 133343-34-7, a Epoxomicina CAS 134381-21-8, o Bortezomib CAS 179324-69-7 e o Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Os inibidores químicos da BRIDGE-1 têm como alvo a via de degradação proteasómica, que é essencial para a reciclagem de proteínas no interior da célula. A BRIDGE-1 desempenha um papel neste processo e a sua inibição funcional pode resultar da acumulação de proteínas que estão normalmente marcadas para degradação. Por exemplo, o MG132 é um aldeído peptídico que interfere com a capacidade do proteassoma para degradar proteínas ubiquitinadas, levando a uma acumulação destas proteínas e inibindo indiretamente o papel funcional da BRIDGE-1 no proteassoma. Do mesmo modo, a Lactacistina, um produto natural da bactéria Streptomyces, liga-se irreversivelmente às subunidades proteasomais, impedindo o normal turnover das proteínas, afectando assim as vias em que a BRIDGE-1 está envolvida. A epoxomicina, um inibidor mais seletivo do proteassoma, forma um aduto covalente com o proteassoma, e esta ação impede as funções proteolíticas associadas à BRIDGE-1.
Além disso, o bortezomib e o seu análogo carfilzomib ligam-se com elevada afinidade ao proteassoma, causando o carfilzomib uma inibição irreversível. A sua especificidade de ligação ao sítio semelhante à quimotripsina do proteassoma conduz a uma perturbação da função normal do proteassoma, o que prejudica indiretamente o papel da BRIDGE-1 na degradação proteolítica. O Oprozomib, um inibidor biodisponível por via oral, e o Marizomib, que se liga de forma irreversível, têm consequências semelhantes na função do proteassoma, inibindo assim indiretamente a BRIDGE-1 ao alterar a dinâmica da renovação proteica mediada pelo proteassoma. O delanzomib, outro inibidor à base de ácido borónico, e o ixazomib, que inibe o proteassoma 20S, provocam ambos uma acumulação de proteínas devido à inibição das vias de degradação, afectando a atividade funcional da BRIDGE-1.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 impede a via de degradação proteasómica, que é essencial para a renovação de muitas proteínas, incluindo a BRIDGE-1. Ao inibir o proteassoma, a MG132 provoca uma acumulação de proteínas ubiquitinadas, impedindo indiretamente a BRIDGE-1 de facilitar as suas funções proteolíticas normais. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina inibe especificamente a atividade catalítica do proteassoma, o que resultaria na acumulação de proteínas que são normalmente degradadas. Esta acumulação pode inibir indiretamente a função da BRIDGE-1, perturbando os processos proteolíticos em que está envolvida. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina forma uma ligação covalente com o proteassoma, levando a uma inibição irreversível. A consequente acumulação de proteínas que requerem degradação regulada prejudica indiretamente o papel funcional da BRIDGE-1 no complexo do proteassoma. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib liga-se ao proteassoma 26S com elevada afinidade e especificidade, inibindo a sua atividade semelhante à da quimotripsina. Esta inibição pode interferir com a capacidade do proteassoma para degradar substratos, um processo em que a BRIDGE-1 está envolvida, inibindo assim indiretamente a BRIDGE-1. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib liga-se irreversivelmente e inibe o sítio semelhante à quimotripsina do proteasoma. Isto impede a degradação de proteínas poliubiquitinadas, inibindo indiretamente a BRIDGE-1 ao interromper o ciclo proteolítico em que esta participa. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib, um inibidor do proteassoma biodisponível, visa e inibe a atividade do proteassoma. Esta inibição pode levar a uma acumulação de proteínas envolvidas em várias vias de sinalização, inibindo indiretamente a função da BRIDGE-1 através da alteração da dinâmica do proteassoma. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
O delanzomib é um inibidor do proteassoma à base de ácido borónico. Ao inibir o proteassoma, o delanzomib inibe indiretamente a BRIDGE-1, provocando uma acumulação de proteínas que a BRIDGE-1 normalmente ajudaria a degradar. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
O ixazomib inibe de forma selectiva e reversível o proteassoma 20S. A redução da atividade do proteasoma leva a um aumento das proteínas não degradadas, o que pode inibir indiretamente a atividade funcional da BRIDGE-1 no complexo do proteasoma. | ||||||