BRCA1 Ativadores

Os activadores comuns do BRCA1 incluem, entre outros, o Resveratrol CAS 501-36-0, a Curcumina CAS 458-37-7, o Tamoxifeno CAS 10540-29-1, o D,L-Sulforafano CAS 4478-93-7 e a Genisteína CAS 446-72-0.

Os activadores BRCA1 referem-se a um grupo de compostos químicos concebidos para estimular a expressão ou a atividade funcional do gene BRCA1 ou do seu produto proteico. BRCA1 (Breast Cancer Type 1 susceptibility protein) é uma proteína multifacetada envolvida numa vasta gama de funções celulares, incluindo a reparação do ADN, a regulação do ciclo celular e a manutenção da estabilidade genómica. A categoria de activadores BRCA1 pode incluir uma gama diversificada de entidades químicas, desde pequenas moléculas a compostos orgânicos mais complexos. Alguns podem visar diretamente o gene BRCA1 ou elementos reguladores associados para induzir a sua expressão, enquanto outros podem modular as vias de sinalização que conduzem indiretamente a uma regulação positiva dos níveis ou da atividade do BRCA1. A variedade da estrutura química e do modo de ação permite uma abordagem flexível da modulação da função do BRCA1.

Mecanisticamente, os activadores BRCA1 podem funcionar através de diferentes vias celulares. Alguns podem interagir com factores de transcrição específicos que regulam a expressão do gene BRCA1, essencialmente ligando o gene ou aumentando o seu nível de expressão. Outros podem influenciar marcadores epigenéticos no gene BRCA1 ou em elementos reguladores próximos, tornando a região genómica mais acessível à maquinaria de transcrição. Em alternativa, certos activadores podem interferir com o sistema ubiquitina-proteassoma para inibir a degradação de BRCA1, estabilizando assim a proteína e aumentando os seus níveis intracelulares. Dadas as redes altamente interligadas no interior das células e a complexa regulação de BRCA1, os mecanismos de ação destes activadores envolvem frequentemente uma cascata de eventos celulares que culminam numa expressão ou funcionalidade elevadas de BRCA1.