BIP Inibidores
Os inibidores comuns da PIF incluem, entre outros, o 7-hidroxi-4-metil-2-oxo-2H-cromeno-8-carbaldeído CAS 14003-96-4, o salubrinal CAS 405060-95-9, o acetato de guanabenz CAS 23256-50-0, o STF 083010 CAS 307543-71-1 e o VER 155008.
Os inibidores da BIP constituem um conjunto diversificado de compostos químicos que têm como alvo várias vias associadas à resposta ao stress do retículo endoplasmático (ER), conduzindo, em última análise, à inibição da BIP, uma proteína chaperona essencial. Um inibidor direto notável é o 4μ8C, que visa especificamente a via IRE1, inibindo a ativação da IRE1 e reduzindo subsequentemente a expressão da BIP durante o stress do RE. Vários compostos, tais como Salubrinal, ISRIB, Guanabenz, STF-083010, VER-155008, Ceapin-A e KIRA6, inibem indiretamente a BIP através da modulação da via IRE1α-XBP1. Estes compostos interferem com o splicing de XBP1, interrompendo a regulação transcricional de BIP por XBP1. Além disso, o Ceapin-A e o KIRA6 inibem especificamente a atividade da IRE1α RNase, atenuando ainda mais o eixo de sinalização IRE1α-XBP1.
O guanabenz também inibe indiretamente o BIP ao visar a via PERK. Promove a desfosforilação do eIF2α, afectando a síntese proteica global e influenciando indiretamente a expressão da PIF. Outro inibidor indireto, o 5-Fluorouracil (5-FU), induz o stress do RE e ativa a resposta às proteínas não dobradas (UPR), levando à modulação dos níveis de PIF. Além disso, compostos como a 2-desoxiglicose e a tapsigargina inibem indiretamente a PIF ao induzirem o stress do RE através da perturbação da homeostase energética celular e da homeostase do cálcio, respetivamente. Estes compostos activam a UPR, acabando por afetar a expressão de BIP. Em suma, os inibidores da BIP apresentam uma gama de mecanismos para influenciar a expressão da BIP direta ou indiretamente, visando as principais vias envolvidas na resposta ao stress do ER. A compreensão das vias bioquímicas e celulares específicas afectadas por estes inibidores fornece informações valiosas sobre a intrincada regulação da BIP e o seu papel na manutenção da homeostase do ER.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
7-Hydroxy-4-methyl-2-oxo-2H-chromene-8-carbaldehyde | 14003-96-4 | sc-319733 | 500 mg | $360.00 | ||
Também denominado 4μ8C, este composto é um inibidor direto do BIP, visando especificamente a via IRE1 (Inositol-Requiring Enzyme 1). Inibe a ativação da IRE1, que está envolvida na resposta ao stress do retículo endoplasmático (ER). Ao bloquear a IRE1, o 4μ8C inibe indiretamente a expressão de BIP. O IRE1 induz tipicamente a expressão de BIP durante o stress do ER, e o 4μ8C interrompe esta via de sinalização, levando a níveis reduzidos de BIP. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
O salubrinal é um composto químico que inibe indiretamente o BIP, visando a via de sinalização do eIF2α (fator de iniciação eucariótico 2α). Promove a desfosforilação do eIF2α ao inibir a enzima responsável pela sua desfosforilação, o que resulta na atenuação da síntese proteica global. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
O guanabenz é um composto químico que inibe indiretamente o BIP, visando a via PERK (Protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase). Promove a desfosforilação do eIF2α, um efetor a jusante da PERK. Ao inibir a fosforilação de eIF2α, o Guanabenz atenua a repressão translacional durante o stress do ER, afectando indiretamente a expressão de BIP. | ||||||
STF 083010 | 307543-71-1 | sc-474562 sc-474562A sc-474562B sc-474562C sc-474562D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 200 mg | $127.00 $180.00 $400.00 $700.00 $1212.00 | 3 | |
O STF-083010 é um inibidor químico que tem como alvo indireto a BIP, modulando a via IRE1α-XBP1 (X-box binding protein 1), um componente-chave da resposta às proteínas desdobradas (UPR). O STF-083010 inibe o splicing da XBP1, um processo ativado pelo IRE1α durante o stress do ER. Ao interromper o splicing de XBP1, o STF-083010 inibe indiretamente a expressão de BIP, uma vez que XBP1 é um fator de transcrição que regula os níveis de BIP. | ||||||
VER 155008 | 1134156-31-2 | sc-358808 sc-358808A | 10 mg 50 mg | $199.00 $825.00 | 9 | |
O VER-155008 é um composto químico que inibe indiretamente o BIP, visando a via IRE1α-XBP1. Inibe especificamente a atividade de endonuclease do IRE1α, impedindo o splicing do ARNm do XBP1. Como XBP1 regula a expressão de BIP, a inibição de IRE1α por VER-155008 modula indiretamente os níveis de BIP. Este composto oferece um mecanismo indireto para influenciar a expressão de BIP ao interromper o eixo de sinalização IRE1α-XBP1, um componente chave da resposta a proteínas não dobradas (UPR) durante o stress do ER. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
O fluorouracil é um agente quimioterapêutico que inibe indiretamente a expressão de BIP, influenciando a dobragem geral das proteínas e a resposta ao stress do ER. O 5-FU induz o stress do ER ao perturbar a homeostase proteica, levando à ativação da resposta às proteínas não dobradas (UPR). Uma vez que o BIP é um interveniente-chave na UPR, a indução do stress do ER pelo 5-FU modula indiretamente os níveis de BIP. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
A 2-desoxiglicose é um composto químico que inibe indiretamente a expressão de BIP através da ativação da via PERK e da indução de stress do ER. Interfere na glicólise e na produção de ATP, levando à depleção de energia e à ativação da resposta às proteínas desdobradas (UPR). Como o BIP é um alvo a jusante da PERK durante o stress do ER, a 2-desoxiglicose modula indiretamente os níveis de BIP. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um composto químico que inibe indiretamente a PIF ao induzir o stress do ER através da perturbação da homeostase do cálcio. Inibe a Ca2+ ATPase do retículo sarco/endoplasmático (SERCA), levando à libertação de cálcio do ER e subsequente stress do ER. Uma vez que o BIP é um interveniente fundamental na resposta às proteínas desdobradas (UPR), a tapsigargina modula indiretamente os níveis de BIP. | ||||||