β3Gn-T5 Ativadores

Os activadores comuns da β3Gn-T5 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, o ácido N-acetilneuramínico CAS 131-48-6 e o sal dissódico da uridina 5'-difosfoglucose de Saccharomyces cerevisiae CAS 28053-08-9.

A β3Gn-T5, ou Beta-1,3-N-acetilglucosaminiltransferase 5, é uma enzima que desempenha um papel fundamental na biossíntese das glicoproteínas. Pertence à família das glicosiltransferases, que são responsáveis pela formação de ligações glicosídicas entre unidades de sacarídeos, contribuindo assim para o elaborado processo de montagem de oligossacáridos em glicoproteínas e glicolípidos. A atividade funcional da β3Gn-T5 envolve a adição específica de resíduos de N-acetilglucosamina (GlcNAc) à cadeia crescente de oligossacáridos nas glicoproteínas. A enzima catalisa a transferência de GlcNAc numa ligação β1-3 para um substrato, que normalmente contém um resíduo de galactose terminal. Esta reação é essencial para o alongamento das cadeias de poli-N-acetilactosamina, que se encontram em várias estruturas complexas de hidratos de carbono. A β3Gn-T5 é codificada pelo nome do gene B3GNT5, localizado no cromossoma humano 19p13.3. A enzima tem uma topologia de membrana do tipo II, com uma cauda citoplasmática N-terminal curta, um domínio transmembranar e um domínio catalítico C-terminal que reside no lúmen do aparelho de Golgi - o local celular onde a glicosilação ocorre predominantemente.

O processo de glicosilação mediado pela β3Gn-T5 não é apenas uma modificação pós-tradução; é crucial para a dobragem, estabilidade e função correctas de muitas proteínas. As glicoproteínas com cadeias de oligossacáridos correctas estão envolvidas numa série de processos biológicos, incluindo a sinalização celular, a adesão celular, a resposta imunitária e a modulação da semi-vida das proteínas em circulação. As alterações na atividade da β3Gn-T5 podem ter consequências biológicas significativas, uma vez que os defeitos na glicosilação estão associados a uma série de doenças, incluindo perturbações congénitas da glicosilação (CDGs), doenças auto-imunes e cancro. A compreensão dos substratos específicos e dos mecanismos reguladores da β3Gn-T5 é, por conseguinte, importante para elucidar o papel fisiopatológico dos padrões de glicosilação na saúde e na doença.