β2-AR Inibidores

Os inibidores comuns dos β2-AR incluem, entre outros, o propranolol CAS 525-66-6, o cloridrato de alprenolol CAS 13707-88-5, o carvedilol CAS 72956-09-3, o maleato de (S)-Timolol CAS 26921-17-5 e o labetalol CAS 36894-69-6.

O recetor β2-adrenérgico (β2-AR) é um membro da família dos receptores acoplados à proteína G (GPCR), conhecido principalmente pelo seu papel na mediação dos efeitos das catecolaminas, em particular da epinefrina e da norepinefrina. Localizado na superfície de vários tipos de células, o β2-AR desempenha um papel fundamental numa infinidade de processos fisiológicos, incluindo o relaxamento do músculo liso, a regulação da taxa metabólica e a função cardíaca. Quando ativado pelos seus ligandos, o recetor sofre alterações conformacionais, levando à ativação de cascatas de sinalização intracelular, principalmente através da proteína G estimuladora (Gs) e à subsequente ativação da adenilil ciclase. Esta, por sua vez, aumenta os níveis de AMP cíclico (cAMP) na célula, modulando uma série de respostas celulares. Dado o seu papel central em vários processos fisiológicos, a regulação da atividade do β2-AR é essencial para manter a homeostase celular e sistémica.

Os inibidores do β2-AR representam uma classe de compostos químicos especificamente concebidos para visar e modular a atividade do recetor β2-adrenérgico. Estes inibidores funcionam através da ligação ao recetor, impedindo a sua ativação por ligandos endógenos. Dependendo da sua conceção e modo de ligação, os inibidores dos receptores β2-AR podem ser classificados como competitivos ou não competitivos. Os inibidores competitivos ligam-se normalmente ao mesmo local que os ligandos naturais, competindo pela ligação ao recetor, enquanto os inibidores não competitivos podem ligar-se a locais alostéricos, induzindo alterações conformacionais que reduzem a atividade do recetor.