Os inibidores da BChE constituem um conjunto diversificado de substâncias químicas intrinsecamente envolvidas na modulação da atividade da butirilcolinesterase (BChE), uma enzima fundamental na neurotransmissão colinérgica. A tacrina, um inibidor reversível da acetilcolinesterase, influencia indiretamente a BChE através da elevação dos níveis de acetilcolina, levando a uma inibição competitiva. Esta modulação indireta é espelhada pelo BW284c51, Rivastigmina, Donepezil e Galantamina, todos inibidores da acetilcolinesterase, que exercem os seus efeitos na BChE de forma semelhante através do aumento dos níveis de acetilcolina. Além disso, o composto organofosforado Malathion inibe a acetilcolinesterase, influenciando assim indiretamente a BChE através de vias colinérgicas partilhadas.
Em contrapartida, o Iso-OMPA surge como um inibidor seletivo irreversível da BChE, formando um complexo estável com a enzima. Os inibidores reversíveis da acetilcolinesterase, a Eserina (Fisostigmina) e a Neostigmina, têm um impacto indireto na BChE, aumentando os níveis de acetilcolina. O ecotiofato, um inibidor irreversível da colinesterase, afecta a BChE através de uma inibição prolongada da enzima. A dimeflutrina, um inseticida piretróide, inibe a acetilcolinesterase, modulando indiretamente a atividade da BChE. Embora não sejam inibidores diretos da BChE, a modulação indireta da BChE através de vias colinérgicas partilhadas sublinha a intrincada interação entre as respostas mediadas pela colinesterase. Uma compreensão abrangente da regulação da BChE exige uma maior elucidação das vias e mecanismos específicos que regem estas interações. Estes diversos produtos químicos lançam coletivamente luz sobre a natureza multifacetada da modulação da BChE, oferecendo conhecimentos sobre as complexas redes reguladoras da neurotransmissão colinérgica. A intrincada interação destes inibidores com as vias colinérgicas acrescenta uma camada de complexidade à nossa compreensão da função da BChE e das suas implicações em vários processos biológicos.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Terbutaline-d9 | 1189658-09-0 | sc-220207 | 1 mg | $337.00 | ||
A terbutalina-d9 apresenta interações únicas com a butirilcolinesterase (BChE), formando um complexo enzima-substrato transitório que altera a conformação da enzima. Esta modificação afecta a eficiência catalítica da enzima, conduzindo a uma taxa de hidrólise mais lenta da acetilcolina. A presença de isótopos de deutério aumenta a estabilidade do complexo, influenciando a cinética da reação. As suas caraterísticas hidrofóbicas também contribuem para uma afinidade de ligação preferencial, com impacto na dinâmica da enzima e na acessibilidade do substrato. | ||||||
Dichlorvos-d6 | 203645-53-8 | sc-207558 | 5 mg | $275.00 | 1 | |
O diclorvos-d6 interage com a butirilcolinesterase (BChE) através de um mecanismo distinto que envolve a formação de um aduto estável, que modifica o sítio ativo da enzima. Esta alteração provoca uma redução significativa da atividade hidrolítica da enzima em relação à acetilcolina. A presença de isótopos de deutério aumenta a lipofilicidade do composto, facilitando uma penetração mais profunda nas membranas lipídicas e afectando a cinética global das interações enzima-substrato. | ||||||
1-Naphthyl-N-methylcarbamate | 63-25-2 | sc-237591 | 25 g | $285.00 | ||
O 1-naftil-N-metilcarbamato demonstra um mecanismo de ação distinto com a butirilcolinesterase (BChE) através da inibição competitiva. A estrutura aromática do composto facilita as interações de empilhamento π-π com o local ativo da enzima, aumentando a afinidade de ligação. Esta interação resulta numa alteração significativa da acessibilidade do substrato da enzima, diminuindo efetivamente as taxas de hidrólise. Além disso, a lipofilicidade do composto influencia a permeabilidade da membrana, afectando a atividade global da enzima. | ||||||
Dimefluthrin | 271241-14-6 | sc-357337 sc-357337A | 100 mg 1 g | $200.00 $546.00 | ||
A dimeflutrina é um inseticida piretróide que influencia indiretamente a atividade da BChE através da inibição da acetilcolinesterase. Como inibidor da acetilcolinesterase, a dimeflutrina aumenta os níveis de acetilcolina, levando à inibição competitiva da BChE. Embora não seja um inibidor direto da BChE, o impacto da dimeflutrina nos níveis de acetilcolina influencia indiretamente a atividade da BChE. |