BC051142 Ativadores

Os activadores BC051142 comuns incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4 e Insulina CAS 11061-68-0.

Os activadores químicos da Testis Expressed Basic Protein 1 podem desencadear uma cascata de eventos bioquímicos intracelulares que conduzem à sua ativação. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) é um potente ativador da proteína quinase C (PKC). Quando o PMA ativa a PKC, a quinase pode fosforilar a Proteína Básica Expressa do Testículo 1, aumentando assim diretamente a sua atividade. Da mesma forma, o análogo sintético do diacilglicerol, 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol (DiC8), e o 4-β-Phorbol, que ocorre naturalmente, também têm como alvo a PKC, levando a um aumento da fosforilação e da ativação da Proteína Básica Expressa do Testículo 1. A forskolina, ao elevar o AMPc intracelular, ativa a proteína quinase A (PKA), que pode então fosforilar e ativar esta proteína. Este processo é imitado pelo AMP cíclico dibutiril (db-cAMP), um análogo do AMPc permeável às células, que também ativa a PKA, levando à ativação da proteína básica 1 expressa no testículo.

Além disso, o aumento do cálcio intracelular através da ação da ionomicina pode ativar as cinases dependentes da calmodulina, que, por sua vez, podem ativar a proteína básica expressa no testículo 1. O ácido ocadaico e a calicilina A, como inibidores das proteínas fosfatases, levam a um aumento das proteínas fosforiladas na célula, que podem incluir a proteína básica expressa no testículo 1, resultando na sua ativação funcional. O Fator de Crescimento Epidérmico (EGF) inicia o seu efeito activando o seu recetor tirosina quinase, que ativa cinases a jusante capazes de fosforilar a Proteína Básica Expressa do Testículo 1. O ácido retinóico, através dos seus receptores, pode induzir modificações pós-traducionais que activam a proteína. Além disso, a insulina, através da sinalização dos seus receptores, ativa a via PI3K/AKT que pode fosforilar e ativar a Proteína Básica Expressa do Testículo 1. A anisomicina estimula as proteínas quinases activadas pelo stress, como a JNK e a p38, que são conhecidas por fosforilar vários substratos, e esta ação pode estender-se à ativação da Proteína Básica Expressa do Testículo 1.