BC026682 Ativadores

Os activadores comuns BC026682 incluem, entre outros, Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomicina, ácido livre CAS 56092-81-0, D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e 8-Bromoadenosina 3',5'-monofosfato cíclico CAS 76939-46-3.

Os Activadores da Glucoquinase são um conjunto de compostos químicos que catalisam direta ou indiretamente a ativação da Glucoquinase, uma enzima chave que regula o metabolismo da glicose no fígado e nas células β pancreáticas. A glicose, o substrato natural da Glucoquinase, aumenta diretamente a sua atividade através da ativação alostérica, aumentando a afinidade da enzima pela glicose e facilitando a fosforilação da glicose em glicose-6-fosfato, um passo crítico para a glicólise e a síntese de glicogénio. A glucosamina e a manose, como substratos alternativos de hexose, também podem aumentar a atividade da glucocinase através de mecanismos alostéricos semelhantes. A frutose e o sorbitol actuam indiretamente; o metabolismo destes açúcares altera os níveis de ATP e ADP na célula, com o ADP a atuar como ativador alostérico da glucoquinase.

Os activadores do BC026682 compreendem uma classe química que pode aumentar a atividade do alvo molecular designado por BC026682. O processo de descoberta destes activadores começa normalmente com uma estratégia de rastreio de elevado rendimento (HTS), em que vastas bibliotecas de compostos são metodicamente testadas quanto ao seu efeito na atividade do BC026682. Os ensaios utilizados no HTS são concebidos para fornecer uma medida quantitativa da ativação do BC026682, muitas vezes através do emprego de repórteres colorimétricos, fluorescentes ou luminescentes que se correlacionam diretamente com a atividade do alvo. Os compostos que demonstram uma capacidade de aumentar a atividade do BC026682 são assinalados para validação posterior. A fase de validação subsequente envolve ensaios secundários, que são mais refinados e específicos do que o rastreio inicial. Estes ensaios destinam-se a confirmar a atividade dos compostos e a excluir efeitos não específicos ou artefactos experimentais. São extremamente importantes para verificar se os compostos identificados são verdadeiros activadores do BC026682.