BC021395 Ativadores

Os activadores comuns do BC021395 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o A23187 CAS 52665-69-7, o PMA CAS 16561-29-8 e o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5.

Os activadores do BC021395 compreendem um conjunto diversificado de compostos químicos que promovem indiretamente a atividade funcional do BC021395 através de vários mecanismos de sinalização. A forskolina e o IBMX actuam para elevar os níveis intracelulares de AMPc, com a forskolina a ativar diretamente a adenilil ciclase e o IBMX a inibir as fosfodiesterases, potenciando assim a via da PKA, que pode levar à subsequente ativação do BC021395. O A23187, como ionóforo de cálcio, aumenta o cálcio intracelular que pode ativar o BC021395 através de vias dependentes do cálcio, enquanto o PMA ativa a PKC, afectando possivelmente o BC021395 através de mecanismos dependentes da PKC. O EGCG, um inibidor polifenólico da quinase, e os inibidores da PI3K LY294002 e Wortmannin, poderiam aumentar a atividade do BC021395 alterando a dinâmica da quinase e a sinalização PI3K/Akt, vias em que o BC021395 pode estar envolvido. Do mesmo modo, a inibição das tirosina-quinases pela Genisteína poderia aliviar a inibição competitiva nas vias que envolvem o BC021395, aumentando a sua atividade.

Compostos como o SB203580 e o U0126 inibem a p38 MAPK e a MEK1/2, respetivamente, o que pode reorientar a sinalização celular para favorecer a ativação do BC021395 se este estiver ligado à via da MAPK. A inibição das bombas SERCA pela tapsigargina leva ao aumento do cálcio citosólico, potencialmente activando o BC021395 através da sinalização do cálcio. A esfingosina-1-fosfato, através da sua sinalização mediada por receptores, pode também contribuir para a ativação do BC021395, envolvendo-se em vias que conduzem ao reforço funcional do BC021395. Coletivamente, estes activadores empregam uma variedade de mecanismos bioquímicos para facilitar o aumento da atividade funcional do BC021395, tirando partido da natureza interligada das vias de sinalização celular para modular indiretamente a atividade desta proteína específica.