BC018101 Ativadores

Os activadores comuns do BC018101 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, o PMA CAS 16561-29-8 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os activadores do BC018101 englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que, através de vias distintas, contribuem para o aumento da atividade funcional do BC018101. A forskolina e o IBMX aumentam a atividade da proteína através do aumento dos níveis de AMPc, levando à ativação da PKA. Se o BC018101 possuir locais de fosforilação da PKA, estes compostos aumentariam a sua atividade. Do mesmo modo, ao inibir cinases concorrentes, o galato de epigalocatequina poderia facilitar vias mais activas do BC018101. O PMA, que actua como ativador da PKC, e o LY294002, que inibe a via PI3K/AKT, poderiam modificar as cascatas de sinalização que se cruzam com a regulação do BC018101. O U0126 e o SB203580, ao inibirem a MEK1/2 e a p38 MAPK, respetivamente, podem também alterar o equilíbrio da sinalização intracelular para favorecer as vias que regulam positivamente o BC018101, se este for reativo a estas cinases.

Para além de atuar sobre as cinases, a atividade do BC018101 pode ser modulada por moléculas de sinalização lipídicas e de cálcio. A esfingosina-1-fosfato pode ativar indiretamente a BC018101 ao ativar vias específicas mediadas pelo recetor S1P, enquanto o A23187 (calcimicina) e a tapsigargina, ambos influenciando os níveis de cálcio intracelular, podem potenciar a atividade da proteína se esta for regulada por mecanismos dependentes do cálcio. Além disso, o Zaprinast, através da inibição da PDE5 e da subsequente ativação da via do GMPc, e a Anisomicina, através da indução de proteínas quinases activadas pelo stress, podem servir para aumentar indiretamente a atividade do BC018101. Coletivamente, estes activadores químicos operam através de várias vias de sinalização para apoiar o reforço funcional do BC018101, tendo cada um deles o potencial de afetar a atividade da proteína, tirando partido de aspectos únicos da sinalização celular.