Os activadores do BC013529 constituem uma classe de substâncias químicas especificamente concebidas para ativar e aumentar a atividade do marcador biológico indicado pelo BC013529. A fase inicial da descoberta e caraterização destas moléculas envolve normalmente um processo de rastreio de elevado rendimento (HTS). Este processo utiliza um vasto compêndio de diversas entidades químicas, analisando-as em relação ao BC013529 para identificar compostos que possam ativar a sua função. O HTS baseia-se em ensaios sensíveis e robustos, muitas vezes baseados em sinais detectáveis, como aumentos de fluorescência ou luminescência, para indicar a ativação do BC013529 na presença destes compostos. Os compostos que demonstram um aumento significativo da atividade do BC013529 são marcados como sucessos e avançam para a fase seguinte de validação. Esta fase subsequente inclui uma bateria de ensaios secundários, que são mais específicos do alvo e concebidos para verificar os resultados iniciais do HTS. O objetivo desta fase é garantir que a ativação observada é uma consequência direta da interação entre o composto e o BC013529, eliminando efetivamente os falsos positivos e concentrando-se nos activadores genuínos.
Uma vez verificados os potenciais activadores, estes são submetidos a uma análise pormenorizada para compreender a sua interação com o BC013529. Podem ser utilizadas técnicas de elucidação estrutural, como a cristalografia de raios X ou a espetroscopia de RMN, para determinar a configuração molecular do ativador quando ligado ao BC013529. Estas técnicas podem revelar os meandros da interação a nível atómico, fornecendo informações cruciais sobre a forma como o ativador induz um aumento da atividade do BC013529. Simultaneamente, são utilizados métodos biofísicos, como a ressonância plasmónica de superfície (SPR) e a calorimetria de titulação isotérmica (ITC), para quantificar as características de ligação dos activadores, incluindo a afinidade e a cinética.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Insulin Anticorpo () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
A insulina liga-se ao seu recetor, iniciando uma cascata de sinalização que leva à ativação da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K). A PI3K gera fosfatidilinositol (3,4,5)-trisfosfato (PIP3), que recruta AKT1 para a membrana plasmática onde é fosforilado e ativado por PDK1 e mTORC2, aumentando a sua atividade cinase envolvida no metabolismo da glicose. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
A ligação do estrogénio ao seu recetor induz uma rede de sinalização complexa que pode ativar a PI3K, levando a um aumento da produção de PIP3. Isto desencadeia o recrutamento e a ativação de AKT1 na membrana por PDK1 e mTORC2, reforçando a função de AKT1 na promoção da sobrevivência e da proliferação celular, em particular nos tecidos sensíveis aos estrogénios. | ||||||
2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic Acid Ethyl Ester | 305834-79-1 | sc-479756 | 25 mg | $380.00 | ||
O SC79 liga-se diretamente à AKT1 e altera a sua conformação, facilitando a sua localização selectiva na membrana e a fosforilação por PDK1 e mTORC2, o que aumenta a atividade da AKT1 quinase envolvida nas vias de sobrevivência e metabolismo. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar e ativar componentes da via de sinalização PI3K/AKT1, conduzindo assim indiretamente à ativação da AKT1 e aumentando a sua atividade em processos como a sobrevivência, o crescimento e o metabolismo celulares. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol ativa a sirtuína 1 (SIRT1) desacetilase, que demonstrou desacetilar e regular positivamente os membros da via PI3K/AKT1. Isto pode resultar na ativação da AKT1, aumentando a sua atividade nas vias de proteção celular e de longevidade. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um ativador da JNK, que pode levar a uma interação com a cascata de sinalização PI3K/AKT1, resultando na ativação indireta da AKT1. Isto aumenta a função do AKT1 na citoprotecção e sobrevivência celular. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O cloreto de lítio inibe a glicogénio sintase quinase 3 (GSK-3), um regulador negativo da via PI3K/AKT1. A inibição da GSK-3 pode aliviar a sua supressão da sinalização PI3K/AKT1, levando a uma maior atividade da AKT1 envolvida na sobrevivência e plasticidade neuronais. | ||||||