BAZ2B Ativadores
Os activadores BAZ2B comuns incluem, entre outros, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, GSK126, JIB 04 CAS 199596-05-9, UNC 1215 CAS 1415800-43-9 e PFI-1 CAS 1403764-72-6.
Os activadores do BAZ2B são compostos químicos que, indiretamente, podem aumentar a atividade funcional do BAZ2B, uma proteína envolvida na leitura de marcas epigenéticas e que influencia a estrutura da cromatina e a expressão genética. Uma vez que não se conhecem activadores directos do BAZ2B, a atenção centra-se em compostos que modificam a paisagem epigenética à qual o BAZ2B responde. Os compostos como os inibidores de EZH2 (EPZ-6438, GSK126, CPI-169) reduzem a metilação de H3K27, uma marca repressiva à qual o BAZ2B se pode ligar. Com um menor número de locais com esta marca, o recrutamento do BAZ2B para estas regiões repressivas pode diminuir, o que pode resultar num aumento da atividade em partes da cromatina transcricionalmente activas.
A outra classe de compostos enumerados, incluindo os inibidores do bromodomínio BET (PFI-1, RVX-208, I-BET151), os inibidores da desmetilase Jumonji (JIB-04), os antagonistas dos leitores de metilisina (UNC1215) e os inibidores da metiltransferase (LLY-507, A-366), actuam todos alterando a paisagem da cromatina. Por exemplo, os inibidores de BET deslocam as proteínas BET das lisinas acetiladas, aumentando potencialmente a disponibilidade destes locais para o BAZ2B se ligar e ativar a transcrição. Os inibidores de HDAC impedem a desacetilação de histonas, promovendo um estado de cromatina aberta que poderia aumentar o envolvimento do BAZ2B na cromatina. Do mesmo modo, os inibidores de metiltransferases como SMYD2 e G9a/GLP reduzem marcas de metilação específicas, permitindo potencialmente que o BAZ2B aceda e influencie estas regiões de forma mais eficaz.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438 é um inibidor da metiltransferase do enhancer of zeste homolog 2 (EZH2), que resulta na diminuição da metilação da histona H3 na lisina 27 (H3K27me3). Ao reduzir esta marca repressiva, o BAZ2B, que lê marcas de metilo, pode ser menos recrutado para a cromatina, aumentando assim a sua disponibilidade para a ativação transcricional noutros locais. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
O GSK126 é outro inibidor da metiltransferase EZH2, levando a uma redução dos níveis de H3K27me3. Isto altera os estados da cromatina, aumentando potencialmente a capacidade do BAZ2B para se ligar a regiões da cromatina menos densamente compactadas, promovendo a ativação transcricional. | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
O JIB-04 é um pan-inibidor das desmetilases de Jumonji, responsáveis pela remoção dos grupos metilo das histonas. A inibição destas enzimas pode levar a um enriquecimento indireto das marcas de metilação das histonas que o BAZ2B poderia interpretar como sinais de ativação transcricional. | ||||||
UNC 1215 | 1415800-43-9 | sc-475020 | 10 mg | $380.00 | ||
O UNC1215 é um antagonista seletivo da proteína L3MBTL3, leitora de metil-lisina. Ao bloquear a L3MBTL3, pode provocar um aumento compensatório da atividade de outros leitores de metil-lisina, como o BAZ2B, aumentando assim o seu envolvimento funcional com a cromatina. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
O PFI-1 é um inibidor do bromodomínio BET que impede a ligação das proteínas BET às lisinas acetiladas das histonas. Isto pode resultar numa maior disponibilidade destes locais para o BAZ2B, promovendo o seu papel na remodelação da cromatina e na ativação da transcrição. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
O RVX-208 é um inibidor do bromodomínio BET. Ao inibir a ligação das proteínas BET, mais locais da cromatina podem ficar disponíveis para o BAZ2B, possivelmente aumentando a sua capacidade de ativação transcricional. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
O I-BET151 é um inibidor seletivo dos bromodomínios BET, deslocando as proteínas BET da cromatina. Esta deslocação pode aumentar a ligação à cromatina e a atividade funcional do BAZ2B. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
O A-366 é um inibidor seletivo da histona metiltransferase G9a/GLP. A redução da metilação da H3K9 pode levar à descondensação da cromatina, aumentando potencialmente as capacidades de regulação da transcrição do BAZ2B. | ||||||