AVP Receptor V2 Ativadores
Os activadores comuns do recetor V2 da AVP incluem, entre outros, o acetato de desmopressina CAS 16679-58-6 (base livre), a vasopressina CAS 11000-17-2, o tolvaptano CAS 150683-30-0 e o lixivaptano CAS 168079-32-1.
Os activadores do recetor V2 da AVP (AVPR2) são um conjunto diversificado de compostos que podem estimular direta ou indiretamente a atividade do AVPR2, um recetor fundamental para a homeostase da água. Os activadores mais diretos do AVPR2 são os análogos naturais ou sintéticos da arginina vasopressina, como o próprio AVP ou o DDAVP. Estes compostos ligam-se diretamente ao AVPR2 e activam o recetor, desencadeando uma série de eventos intracelulares que incluem a ativação da adenilato ciclase, um aumento dos níveis de AMPc e a ativação da proteína quinase A (PKA). Esta série de eventos é fundamental para os processos a jusante mediados pela AVPR2, como a reabsorção de água no rim.
Um grupo único de activadores da AVPR2 são os antagonistas não peptídicos da AVPR2 que podem atuar como agonistas em determinadas condições. Os compostos deste grupo, como o OPC-31260, OPC-41061, Lixivaptan, Mozavaptan, Satavaptan, Conivaptan, Tolvaptan, SR121463, YM087, ligam-se ao AVPR2 e activam o recetor, levando a um aumento dos níveis de AMPc e à ativação da PKA, tal como os análogos da vasopressina. Estes compostos são únicos na sua capacidade de se ligarem e activarem o AVPR2, apesar da sua caraterização inicial como antagonistas. Além disso, existem compostos como a rolofilina, um antagonista dos receptores da adenosinaA1, que influenciam indiretamente a atividade do AVPR2. Ao aumentar os níveis de AMPc, a rolofilina pode estimular indiretamente a AVPR2, realçando a complexa interação de diferentes vias de sinalização envolvidas na modulação da atividade da AVPR2.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Desmopressin acetate | 16679-58-6 (free base) | sc-300417 sc-300417A | 100 µg 500 µg | $82.00 $240.00 | ||
O acetato de desmopressina funciona como um potente agonista do recetor V2 da AVP, envolvendo-se em interações moleculares específicas que aumentam a ativação do recetor. A sua conformação única facilita uma ligação óptima, promovendo uma alteração conformacional que desencadeia as vias de sinalização intracelular. O composto apresenta uma cinética rápida, permitindo um envolvimento rápido do recetor e a subsequente ativação da adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico. Esta modulação da dinâmica de sinalização sublinha o seu papel na influência das respostas celulares ligadas à homeostase da água. | ||||||
Vasopressin | 11000-17-2 | sc-356188 sc-356188A | 5 mg 25 mg | $255.00 $1020.00 | 1 | |
A AVP é um ligando natural para o recetor AVPR2. A ligação do AVP ao AVPR2 ativa o recetor, iniciando uma cascata de eventos intracelulares, incluindo a ativação da adenilato ciclase, o aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP) e a ativação da proteína quinase A (PKA). | ||||||
Tolvaptan | 150683-30-0 | sc-364638 sc-364638A | 10 mg 50 mg | $122.00 $612.00 | ||
O OPC-41061 é um antagonista não peptídico do AVPR2 que pode atuar como agonista em determinadas condições. Liga-se ao AVPR2, levando ao aumento dos níveis de cAMP e à ativação da PKA. | ||||||
Lixivaptan | 168079-32-1 | sc-489378 | 5 mg | $84.00 | ||
O lixivaptano é um antagonista não peptídico do AVPR2 que pode atuar como agonista em determinadas condições. Liga-se ao AVPR2, levando ao aumento dos níveis de cAMP e à ativação da PKA. | ||||||