ATP4A Ativadores

Os activadores ATP4A comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, o inibidor GSK-3 IX CAS 667463-62-9, o butirato de sódio CAS 156-54-7 e o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5.

Os activadores desta classe podem funcionar através de uma variedade de mecanismos. Alguns podem aumentar a transcrição do gene ATP4A, enquanto outros podem estabilizar o ARNm do ATP4A, levando a uma maior tradução da proteína. Em alternativa, certos compostos podem ligar-se diretamente à proteína ATP4A, provocando uma alteração conformacional que resulta numa maior atividade intrínseca ou estabilidade da proteína. As interações moleculares específicas entre estes activadores e a proteína ATP4A ou o seu gene podem envolver efeitos alostéricos, alterações nos estados de fosforilação ou alterações na interação da proteína com outros componentes celulares, como as chaperonas ou os lípidos das membranas.As moléculas abrangidas pela classe dos Activadores ATP4A seriam provavelmente diversas, reflectindo os múltiplos pontos de regulação que poderiam ser visados para melhorar a função da ATP4A. Por exemplo, pequenas moléculas orgânicas poderiam ligar-se a domínios reguladores da proteína ou interagir com o seu promotor genético, enquanto compostos organometálicos maiores poderiam alterar o ambiente celular local para favorecer a atividade da ATP4A. Para identificar e caraterizar estes activadores, seria utilizada uma combinação de técnicas de rastreio de elevado rendimento, biologia molecular e bioquímica. Estes estudos ajudariam a elucidar os mecanismos precisos através dos quais estes compostos aumentam a atividade da ATP4A, lançando luz sobre o complexo controlo da produção de ácido gástrico a nível molecular.