AT1a Inibidores

Os inibidores comuns da AT1a incluem, entre outros, Losartan CAS 114798-26-4, Valsartan CAS 137862-53-4, Telmisartan CAS 144701-48-4, Eprosartan CAS 133040-01-4 e Irbesartan CAS 138402-11-6.

Os inibidores químicos da AT1a funcionam ligando-se seletivamente ao recetor da angiotensina II tipo 1 (AT1R), o que é fundamental para a ativação desta proteína pela angiotensina II. O losartan e o seu metabolito ativo, EXP3174, inibem competitivamente a AT1a, impedindo a ativação do recetor, o que é crucial para o papel de sinalização da AT1a. Do mesmo modo, o valsartan e o eprosartan actuam como bloqueadores competitivos, inibindo seletivamente o AT1a ao ocuparem o AT1R, impedindo assim a ligação da angiotensina II e a ativação do recetor. Estes inibidores asseguram que a interação típica do recetor com o seu ligando natural, a angiotensina II, é impedida, inibindo eficazmente a via normal de transdução de sinal que o AT1a iniciaria.

Outros inibidores, como o Telmisartan, o Irbesartan e o Candesartan, partilham este mecanismo, actuando como antagonistas do AT1a ao ligarem-se ao AT1R. Têm o mesmo efeito de impedir a função normal do recetor, que é essencial para a sinalização mediada por AT1a. Compostos como o olmesartan e o seu metabolito ativo, olmesartan medoxomil, funcionam de forma semelhante, sendo o metabolito a forma ativa que interage com o AT1R para inibir o AT1a. O azilsartan, o fimasartan e o L-158,809 também inibem o AT1a bloqueando o recetor da angiotensina II tipo 1, que é parte integrante da funcionalidade do AT1a. Além disso, o saprisartan junta-se a este grupo de inibidores ao antagonizar o AT1R, interrompendo assim a interação do recetor com a angiotensina II e a subsequente ativação, o que leva à inibição da atividade da proteína. Cada um destes inibidores assegura que a AT1a não consegue cumprir o seu papel na transdução de sinal, impedindo a necessária ativação do recetor pelo seu ligando, a angiotensina II.