ASXL3 Ativadores

Os activadores comuns do ASXL3 incluem, entre outros, 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, Ademetionina CAS 29908-03-0, GSK126, cloridrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9 e (+/-)-JQ1.

Os activadores ASXL3 são uma classe de compostos químicos seleccionados pelo seu potencial para aumentar a atividade funcional do ASXL3, um interveniente fundamental na remodelação da cromatina e na regulação da transcrição. Este grupo inclui inibidores da DNA metiltransferase, como a 5-Aza-2'-desoxicitidina e o RG108, que podem potencialmente aumentar o papel da ASXL3 no processo dinâmico de modificação epigenética e regulação da expressão genética. A S-adenosilmetionina (SAM), como dador universal de metilo, é fundamental para o envolvimento da ASXL3 nos processos de metilação, cruciais para a regulação da cromatina e dos genes.

Os inibidores da EZH2 (GSK126 e EPZ-6438) e o UNC1999, que também tem como alvo a EZH1, foram incluídos pelo seu papel na modulação potencial da interação da ASXL3 com os componentes do complexo repressivo de polycomb 2, influenciando a metilação das histonas e a arquitetura da cromatina. O BIX-01294, que tem como alvo a histona metiltransferase G9a, e o JQ1, um inibidor do bromodomínio BET, realçam ainda mais o envolvimento do ASXL3 na organização mais ampla da cromatina e nos processos de regulação da transcrição. O inibidor Menin-MLL, ao afetar o complexo MLL, sublinha o potencial do ASXL3 na regulação da expressão genética, particularmente no contexto da dinâmica da cromatina.