ASB-7 Ativadores

Os activadores ASB-7 comuns incluem, entre outros, a Lactacistina CAS 133343-34-7, o Carfilzomib CAS 868540-17-4, o Ixazomib CAS 1072833-77-2, o Oprozomib CAS 935888-69-0 e a Auranofina CAS 34031-32-8.

Os activadores do ASB-7 consistem numa variedade de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional do ASB-7, principalmente através das suas interacções com o sistema ubiquitina-proteassoma e as vias de autofagia. Os inibidores do proteassoma, como o MG132, o bortezomib, a lactacistina, a epoxomicina, o Velcade, o carfilzomib, o MLN2238, o oprozomib e a auranofina, reforçam o papel do ASB-7 na ubiquitinação das proteínas, inibindo a degradação das proteínas ubiquitinadas. Estes inibidores conduzem a uma acumulação de proteínas que são substratos para a ubiquitinação, aumentando assim a procura da atividade da ASB-7 na marcação destas proteínas para degradação. Ao estabilizar estas proteínas, estes compostos sublinham a importância da ASB-7 na via de degradação proteasómica mediada pela ubiquitina.

Além disso, os inibidores da autofagia, como a cloroquina, a 3-metiladenina e a concanamicina A, também desempenham um papel importante no reforço da atividade do ASB-7. Funcionam afectando as vias de degradação lisossomal, o que leva a uma maior dependência do sistema proteasomal, onde o ASB-7 funciona. Esta mudança no mecanismo de degradação celular aumenta a necessidade da atividade de ubiquitinação do ASB-7.