apoB48R Inibidores

Os inibidores comuns da apoB48R incluem, entre outros, a ezetimiba CAS 163222-33-1, a atorvastatina CAS 134523-00-5, o fenofibrato CAS 49562-28-9, o gemfibrozil CAS 25812-30-0 e a resina de colestiamina CAS 11041-12-6.

Os inibidores da apoB48R giram predominantemente em torno do tema central do metabolismo lipídico, reflectindo o papel crucial da apoB48R na absorção de resíduos de quilomícrons. A inibição direta da apoB48R pode não ser a ação principal da maioria destes compostos, mas a sua influência nas vias relacionadas com os lípidos pode ter implicações na função da proteína. Por exemplo, a ação primária da ezetimiba é o bloqueio da NPC1L1, reduzindo a absorção intestinal do colesterol. Esta redução pode, por sua vez, influenciar potencialmente a função da apoB48R. Do mesmo modo, o inibidor da HMG-CoA redutase, a Atorvastatina, ao reduzir a síntese de colesterol no fígado, tem um efeito em cascata em várias vias relacionadas com os lípidos, influenciando potencialmente o papel da apoB48R.

Compostos como o fenofibrato e o gemfibrozil actuam através da ativação do PPARα, modulando assim o metabolismo lipídico a uma escala mais ampla. Num mecanismo algo diferente, agentes como a colestiramina e o colesevelam funcionam como sequestrantes de ácidos biliares, interferindo com a reabsorção do colesterol no intestino, o que indiretamente pode influenciar o funcionamento da apoB48R.