APMSF Inibidores

Os inibidores comuns do APMSF incluem, entre outros, o IC261 CAS 186611-52-9, o KT 5720 CAS 108068-98-0, o Ro 31-8220 CAS 138489-18-6 e o Gö 6983 CAS 133053-19-7.

Os inibidores químicos da APMSF actuam tendo como alvo várias enzimas cinase que regulam os processos de fosforilação nas vias de sinalização celular. O MLi-2 e o GSK2578215A são todos inibidores da atividade da quinase LRRK2. Ao inibir a LRRK2, estes compostos podem reduzir os níveis de fosforilação dos substratos que estão envolvidos na regulação da APMSF. Esta redução da fosforilação pode levar a uma diminuição da atividade proteolítica da APMSF, uma vez que a ativação ou função da APMSF depende frequentemente de eventos de fosforilação específicos. Do mesmo modo, o HG-10-102-01, outro inibidor da LRRK2, pode impedir a fosforilação de alvos a jusante que podem ser cruciais para a ativação ou estabilização da APMSF, inibindo assim a sua função.

Além disso, o PF-06266047 e o D4476 são inibidores das isoformas de caseína quinase 1 (CK1), que desempenham um papel numa miríade de actividades celulares. A inibição da CK1 por estes compostos pode alterar as vias de sinalização que regulam a APMSF, conduzindo potencialmente a uma redução da atividade da protease. O IC261, outro inibidor da CK1, actua segundo um princípio semelhante, possivelmente perturbando a fosforilação de proteínas que interagem com a APMSF ou a regulam. Complementarmente, o LX2343, um inibidor do BACE1, pode influenciar a atividade do APMSF interferindo com as interacções de processamento proteolítico entre os substratos do BACE1 e o APMSF. Além disso, o H-89 e o KT5720, que são inibidores da proteína quinase A (PKA), e o Ro 31-8220 e o Go 6983, que são inibidores da proteína quinase C (PKC), também podem diminuir a atividade do APMSF. Fazem-no alterando o estado de fosforilação das proteínas nas vias de sinalização relacionadas com o APMSF, influenciando assim a regulação e a função da atividade proteásica do APMSF.