Os inibidores de Aph-1 pertencem a uma classe química distinta conhecida pelo seu papel significativo nas interações moleculares em vias celulares específicas. Estes inibidores têm como alvo a proteína Aph-1, que é um componente crucial do complexo enzimático γ-secretase. O complexo γ-secretase desempenha um papel vital no processamento proteolítico e na clivagem de várias proteínas transmembranares, incluindo a proteína precursora amiloide (APP) e os receptores Notch. Ao inibir especificamente a Aph-1, estes compostos podem modular a atividade do complexo γ-secretase, afectando assim a clivagem e a libertação de péptidos de sinalização a jusante. Os inibidores de Aph-1 são concebidos para se ligarem ao local ativo da proteína Aph-1, impedindo assim a sua interação adequada com outros componentes do complexo γ-secretase. Como resultado, a atividade enzimática do complexo é interrompida, levando a um processamento alterado dos seus substratos.
A inibição da atividade da Aph-1 tem sido estudada devido ao seu potencial impacto nos processos celulares, em particular no contexto do sistema nervoso central e das vias de desenvolvimento. A investigação sobre estes inibidores permitiu esclarecer o seu envolvimento na regulação da sinalização Notch, que desempenha um papel crítico na determinação e diferenciação do destino das células durante o desenvolvimento embrionário. Devido aos seus alvos moleculares específicos e ao seu modo de ação, os inibidores Aph-1 suscitaram um interesse considerável na comunidade científica. Os investigadores estão a explorar ativamente as potenciais implicações da manipulação da atividade da γ-secretase através da inibição da Aph-1 em vários contextos celulares. Ao compreenderem os mecanismos intrincados subjacentes aos inibidores de Aph-1, os cientistas esperam obter mais informações sobre os processos celulares e descobrir novas vias para o desenvolvimento e investigação de medicamentos no futuro.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
O semagacestat, originalmente desenvolvido como um inibidor da γ-secretase, tem um mecanismo único distinto dos inibidores típicos desta classe. Aumenta os péptidos subprodutos intracelulares e as espécies Aβ longas, em vez de causar uma perda de função nas presenilinas, proteínas nucleares do complexo γ-secretase. Esta ação classifica o semagacestato como um pseudo-inibidor da γ-secretase, oferecendo uma abordagem alternativa para estudar a atividade da γ-secretase e as suas implicações nos processos celulares. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Um inibidor da γ-secretase desenvolvido para inibir seletivamente a clivagem da proteína precursora amiloide (APP) em detrimento da clivagem Notch. Em estudos de cultura celular e modelos in vivo, demonstrou reduzir os níveis de péptido β amiloide no líquido cefalorraquidiano sem causar toxicidade relacionada com Notch. Esta seletividade baseia-se no seu mecanismo de clivagem da APP, um processo-chave na patologia da doença de Alzheimer, tornando o Avagacestat um composto de interesse na investigação neurocientífica e farmacológica. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
O RO4929097 é um inibidor da gama-secretase que visa seletivamente a sinalização Notch em detrimento do processamento da proteína precursora do amiloide (APP). Actua inibindo a produção de Notch intracelular, o que leva à diminuição da expressão de genes alvo Notch a jusante, como o Hes1. Esta ação resulta em alterações na morfologia celular e nos padrões de expressão genética, afectando particularmente as vias de sinalização Notch. |