AOS-1 Inibidores
Os inibidores comuns da AOS-1 incluem, entre outros, o MLN 4924 CAS 905579-51-3, o ácido anacárdico CAS 16611-84-0, o ácido ginkgólico C15:1 CAS 22910-60-7, a cloroquina CAS 54-05-7 e o bortezomib CAS 179324-69-7.
Os inibidores químicos da AOS-1 podem ter um impacto significativo na sua atividade de sumoilação, alterando vários processos e vias celulares. O MLN4924 (Pevonedistat) inibe a enzima activadora NEDD8, que é importante para o processo de neddilação. Embora não vise diretamente a AOS-1, a perturbação da neddilação pode ter efeitos a jusante no processo de sumoilação, resultando potencialmente na inibição funcional da AOS-1. Do mesmo modo, os inibidores do proteassoma, como o bortezomib, o MG132 e o ixazomib, levam à acumulação de proteínas na célula. Esta acumulação pode inibir indiretamente a AOS-1 ao provocar uma acumulação de substratos de sumoilação, sobrecarregando assim o sistema de sumoilação e comprometendo a atividade da AOS-1.
O ácido anacárdico e o ácido ginkgólico, ambos inibidores da histona acetiltransferase, podem afetar indiretamente a AOS-1, alterando a disponibilidade de substratos de sumoilação devido à alteração da estrutura da cromatina. A capacidade da cloroquina para aumentar o pH endossómico afecta o tráfico celular de proteínas, podendo causar uma localização incorrecta de substratos ou componentes da maquinaria de sumoilação, o que poderia prejudicar a função da AOS-1. A curcumina pode afetar a AOS-1 modificando a interação com o substrato ou a localização das proteínas SUMO. O trióxido de arsénio pode levar à degradação de proteínas envolvidas na formação do corpo nuclear, que são essenciais para a sumoilação, afectando assim a atividade da AOS-1. O ácido betulínico promove a clivagem da SUMO dos seus substratos, reduzindo a SUMO disponível para a sumoilação mediada pela AOS-1. O NSC 697923 tem como alvo a Ubc9, uma enzima conjugadora de SUMO, e, ao inibi-la, impede a conjugação de SUMO a proteínas-alvo, o que inibe indiretamente o processo de sumoilação que envolve a AOS-1. A tenovin-6, um inibidor da SIRT1, pode alterar o estado de acetilação celular, o que, devido à interligação entre a acetilação e a sumoilação, pode influenciar a atividade da AOS-1.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 inibe a enzima activadora de NEDD8 (NAE), que é essencial para o processo de neddilação. Uma vez que a AOS-1 faz parte do complexo de enzimas activadoras de SUMO necessárias para a sumoilação, a inibição da neddilação pode afetar indiretamente os processos de sumoilação ao perturbar o ambiente global de modificações pós-traducionais na célula, inibindo potencialmente a AOS-1 de forma indireta. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
O ácido anacárdico inibe as histonas acetiltransferases (HAT). Embora isto não afecte diretamente a AOS-1, as alterações resultantes na estrutura da cromatina podem inibir indiretamente o processo de sumoilação, afectando a disponibilidade de substrato para a AOS-1. | ||||||
Ginkgolic acid C15:1 | 22910-60-7 | sc-235249 | 5 mg | $306.00 | 2 | |
O ácido ginkgólico é também um inibidor da HAT com um mecanismo semelhante ao do ácido anacárdico, que pode levar a uma inibição indireta da AOS-1 ao alterar a disponibilidade de substrato para a sumoilação devido a alterações na estrutura da cromatina. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina aumenta o pH endossómico, o que pode perturbar o tráfico celular de proteínas. Este facto pode afetar indiretamente a AOS-1 ao impedir o transporte e a localização de substratos ou componentes da maquinaria de sumoilação, inibindo assim funcionalmente a AOS-1. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib inibe o proteasoma 26S, levando à acumulação de proteínas que poderiam ter sido degradadas. Isto poderia afetar indiretamente a AOS-1, causando uma acumulação de proteínas que requerem sumoilação, sobrecarregando efetivamente o sistema e inibindo a função da AOS-1 devido a uma falta de capacidade. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteassoma semelhante ao bortezomib. Pode inibir indiretamente a AOS-1 ao provocar uma acumulação de proteínas sumoiladas que deveriam ser degradadas, perturbando assim potencialmente a dinâmica do processo de sumoilação e inibindo indiretamente a AOS-1. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
O ixazomib é outro inibidor do proteassoma que poderia levar a uma inibição funcional indireta da AOS-1 ao provocar uma acumulação de proteínas que, de outro modo, seriam degradadas, perturbando potencialmente o ciclo de sumoilação. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Foi demonstrado que a curcumina inibe a atividade de várias enzimas. Pode afetar indiretamente a atividade de sumoilação da AOS-1, modificando a interação entre a AOS-1 e os seus substratos ou alterando a localização intracelular das proteínas SUMO. | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
O trióxido de arsénio pode levar à degradação da PML, uma proteína envolvida na formação de corpos nucleares onde ocorre a sumoilação. Este facto pode inibir indiretamente a AOS-1 ao perturbar a arquitetura nuclear necessária para uma sumoilação eficiente. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
O ácido betulínico pode induzir a clivagem da SUMO dos seus substratos conjugados. Ao promover a des-sumoilação, pode inibir indiretamente a AOS-1, reduzindo o conjunto de SUMO disponível para a atividade de sumoilação da AOS-1. | ||||||