AMPKβ1 Inibidores

Os inibidores comuns da AMPKβ1 incluem, entre outros, o BML-275 CAS 866405-64-3, o SBI-0206965 CAS 1884220-36-3 e o STO-609 CAS 52029-86-4.

Os inibidores da AMPKβ1 são uma classe de compostos químicos que têm como alvo específico a subunidade β1 da proteína quinase activada por AMP (AMPK), uma enzima crucial de deteção de energia que regula a homeostase energética celular. A AMPK é um complexo heterotrimérico que consiste em subunidades α (catalítica), β (de suporte) e γ (reguladora). A subunidade β1 serve como um componente de andaime, ajudando a fazer a ponte entre as subunidades α e γ, ao mesmo tempo que contém um domínio de ligação ao glicogénio que permite à AMPK detetar o estado da energia celular em resposta ao stress metabólico. Ao inibir a subunidade β1, estes compostos perturbam a montagem e o funcionamento adequado do complexo AMPK, afectando a sua capacidade de regular o equilíbrio energético nas células. O mecanismo de ação dos inibidores da AMPKβ1 envolve normalmente a ligação direta à subunidade β1, impedindo a sua interação com as outras subunidades ou inibindo o seu papel na deteção de energia e na ligação ao glicogénio. Esta perturbação prejudica a capacidade da AMPK para ativar vias a jusante que modulam processos celulares como a captação de glicose, o metabolismo lipídico e a biogénese mitocondrial. Os inibidores da AMPKβ1 são ferramentas importantes para estudar o papel específico da subunidade β1 na atividade da AMPK e os mecanismos reguladores mais amplos envolvidos no metabolismo celular. Ao inibir esta subunidade, os investigadores podem explorar a forma como as funções da AMPK são alteradas em resposta a mudanças no estado energético e como as diferentes configurações das subunidades influenciam o controlo metabólico global das células. Estes inibidores fornecem informações valiosas sobre as complexidades da sinalização da AMPK, ajudando a dissecar as contribuições distintas de cada subunidade para a regulação da energia celular.