Aldose Reductase Inibidores
Os inibidores comuns da Aldose Redutase incluem, entre outros, o Epalrestat CAS 82159-09-9, a Alrestatina CAS 51411-04-2, o Statil CAS 72702-95-5, o 2-Cloro-1-(4-fluorobenzil)benzimidazol CAS 84946-20-3 e o EBPC CAS 57056-57-2.
A aldose redutase é uma enzima predominantemente envolvida na via do poliol, desempenhando um papel crítico na conversão da glucose em sorbitol. A atividade desta enzima é fundamental nos processos celulares, particularmente em condições de hiperglicemia em que a disponibilidade de glicose excede a procura metabólica, levando a um aumento do fluxo através da via do poliol. A aldose redutase facilita o primeiro passo desta via, reduzindo os açúcares aldose à sua forma alcoólica correspondente, utilizando o NADPH como agente redutor. Esta reação bioquímica é essencial para a osmorregulação das células, uma vez que a acumulação de sorbitol pode afetar a osmolaridade celular e contribuir para várias disfunções celulares. A enzima é expressa de forma ubíqua em muitos tecidos, incluindo o cristalino do olho, os nervos, os rins e os vasos sanguíneos, onde a sua atividade está ligada à gestão metabólica da glicose e à atenuação do stress osmótico induzido pela hiperglicemia.
A inibição da aldose redutase tem sido amplamente estudada, centrando-se na interrupção da via do poliol para prevenir ou atenuar os efeitos adversos do excesso de sorbitol intracelular. As estratégias de inibição centram-se no bloqueio do sítio ativo da enzima, impedindo a ligação dos seus substratos de açúcar de aldose. Isto pode ser conseguido através da conceção de moléculas que imitam a estrutura dos substratos ou produtos naturais da enzima, inibindo assim competitivamente a enzima ao ocupar o seu sítio ativo. Foram também explorados inibidores não competitivos, que se ligam a outros locais que não o local ativo, induzindo alterações conformacionais que reduzem a afinidade da enzima pelos seus substratos. Estes mecanismos de inibição são cruciais para compreender o papel da enzima na fisiologia celular e para explorar as vias bioquímicas envolvidas na gestão dos níveis de glucose intracelular. O estudo da aldose redutase e da sua inibição abrange uma área significativa da investigação bioquímica, centrada na elucidação da relação estrutura-função da enzima, na dinâmica da sua interação com inibidores e no seu impacto na homeostasia celular em condições de alteração do metabolismo da glicose.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Epalrestat | 82159-09-9 | sc-218319 | 10 mg | $200.00 | 2 | |
O epalrestat é outro inibidor da Aldose Redutase utilizado no tratamento da neuropatia diabética. Actua reduzindo a conversão da glucose em sorbitol. | ||||||
Alrestatin | 51411-04-2 | sc-201443 sc-201443A | 10 mg 50 mg | $113.00 $510.00 | ||
A alrestatina é um inibidor da Aldose Redutase que tem sido utilizado em investigação para estudar o papel da Aldose Redutase nas cataratas diabéticas. | ||||||
Statil | 72702-95-5 | sc-361367 | 100 mg | $235.00 | 1 | |
O ponalrestat é um potente inibidor da Aldose Redutase que foi avaliado pelo seu potencial terapêutico na neuropatia diabética. | ||||||
2-Chloro-1-(4-fluorobenzyl)benzimidazole | 84946-20-3 | sc-206422 | 1 g | $130.00 | ||
O 2-cloro-1-(4-fluorobenzil)benzimidazol apresenta interações notáveis com a aldose redutase, principalmente através dos seus substituintes halogéneos, que aumentam a afinidade de ligação. As propriedades electrónicas únicas do composto facilitam a modulação da cinética da enzima, alterando potencialmente a acessibilidade do substrato. A sua estrutura rígida de benzimidazol promove interações eficazes de empilhamento com resíduos aromáticos no local ativo, influenciando a eficiência catalítica. As caraterísticas estruturais distintas deste composto podem também ter impacto na dinâmica conformacional, afectando a regulação da enzima. | ||||||
EBPC | 57056-57-2 | sc-203572 sc-203572A | 10 mg 50 mg | $115.00 $485.00 | ||
O EBPC demonstra uma capacidade única de interagir com a aldose redutase através dos seus grupos funcionais específicos, que criam um ambiente favorável à ligação enzima-substrato. A configuração estérica do composto permite uma orientação óptima no local ativo, aumentando as taxas de rotação catalítica. Além disso, as suas caraterísticas de retirada de electrões podem influenciar o estado redox da enzima, alterando potencialmente as vias de reação. A presença de múltiplos substituintes contribui para a sua flexibilidade conformacional distinta, com impacto na atividade global da enzima. | ||||||
TCS PIM-1 4a | 438190-29-5 | sc-296450 sc-296450A | 10 mg 50 mg | $64.00 $346.00 | ||
O TCS PIM-1 4a apresenta uma especificidade notável para a aldose redutase, facilitada pelos seus motivos estruturais únicos que estabilizam as interações enzimáticas. A sua estrutura rígida promove o alinhamento efetivo do substrato, aumentando a afinidade de ligação. A capacidade do composto para modular a dinâmica conformacional da enzima pode levar a perfis cinéticos alterados, influenciando as taxas de reação. Além disso, as suas propriedades electrónicas únicas podem afetar o mecanismo catalítico da enzima, fornecendo informações sobre a canalização do substrato e a formação do produto. | ||||||
Tolrestat | 82964-04-3 | sc-474725 | 10 mg | $250.00 | ||
O tolrestat é outro inibidor da Aldose Redutase que foi testado quanto aos seus efeitos nas complicações diabéticas. | ||||||
Benfotiamine | 22457-89-2 | sc-204639 sc-204639A | 250 mg 1 g | $51.00 $168.00 | ||
Embora não seja um inibidor direto da Aldose Redutase, a benfotiamina é um derivado sintético da tiamina (vitamina B1) que pode inibir a ativação da enzima e impedir a acumulação de sorbitol. | ||||||