AICAR transformylase Ativadores

Os activadores comuns da transformilase de AICAR incluem, entre outros, o AICAR CAS 2627-69-2, o Folotyn CAS 146464-95-1, o Raltitrexed CAS 112887-68-0, o ácido folínico CAS 58-05-9 e o ácido fólico CAS 59-30-3.

Os activadores da transformilase do AICAR são compostos que aumentam a disponibilidade do substrato da enzima, o AICAR, ou do dador de um carbono, o 10-formiltetrahidrofolato. A ação primária destes compostos gira em torno do reforço da via de biossíntese dos nucleótidos de purina, na qual a transformilase do AICAR desempenha um papel crucial. Substâncias como o AICAR, o 5-CHO-THF e o 10-CHO-THF interagem diretamente com a enzima, actuando como substratos ou co-factores que a enzima utiliza na sua função catalítica. A sua presença em concentrações mais elevadas pode aumentar a atividade da AICAR transformilase. Estes compostos são fundamentais para a ação enzimática da AICAR transformilase, contribuindo para a transformação do AICAR em FAICAR, um passo crítico na biossíntese dos nucleótidos de purina.

Outros compostos, incluindo o metotrexato, a trimetoprima, o pemetrexedo, a pirimetamina, o pralatrexato e o raltitrexedo, interagem com a via do folato, provocando um aumento dos níveis de AICAR. Ao inibir a DHFR ou outras enzimas da via do folato, estes compostos levam a uma acumulação de di-hidrofolato, o que aumenta os níveis de AICAR. Este aumento da disponibilidade de substrato aumenta indiretamente a atividade da AICAR transformilase. O ácido fólico e o ácido folínico, por outro lado, podem ser convertidos em 10-formiltetrahidrofolato na célula, fornecendo assim o grupo formilo necessário para a conversão do AICAR em FAICAR. Desta forma, estes compostos podem também reforçar indiretamente a atividade funcional da AICAR transformilase, conduzindo a um aumento global da biossíntese dos nucleótidos de purina.