AI316807 Inibidores

Os inibidores comuns do AI316807 incluem, entre outros, o imatinib CAS 152459-95-5, o erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o sunitinib, base livre CAS 557795-19-4, o lapatinib CAS 231277-92-2 e o sorafenib CAS 284461-73-0.

Os inibidores químicos do AI316807 podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos centrados na perturbação das vias de sinalização que são cruciais para a função da proteína. O imatinib, por exemplo, tem como alvo a tirosina quinase BCR-ABL, que é um ativador a montante nas vias de sinalização da proliferação celular em que o AI316807 funciona. Ao inibir o BCR-ABL, o imatinib pode bloquear a cascata de sinais necessários para que o AI316807 promova o crescimento celular. Do mesmo modo, o Erlotinib e o Gefitinib inibem especificamente a tirosina quinase EGFR. Uma vez que o EGFR é um recetor essencial do fator de crescimento, a sua inibição pode impedir os processos de sinalização a jusante de que o AI316807 pode depender para funcionar. O dasatinib, outro inibidor da cinase, tem como alvo principal o BCR-ABL e outras tirosina-cinases, interrompendo os sinais de fosforilação e inibindo assim o AI316807 se este estiver envolvido nessas vias reguladas. O nilotinib, estreitamente relacionado com o Dasatinib, também inibe seletivamente a atividade da tirosina quinase BCR-ABL, diminuindo a sinalização proliferativa que o AI316807 pode facilitar.

O papel do AI316807 na angiogénese e no crescimento tumoral sugere que pode ser inibido funcionalmente por substâncias químicas que visam a sinalização angiogénica. O sunitinib, o pazopanib, o axitinib e o vandetanib são inibidores da tirosina-quinase de receptores multi-direccionados que bloqueiam a angiogénese ao impedirem o VEGFR, entre outras quinases. Ao obstruir estes sinais, estes inibidores podem reduzir a atividade funcional do AI316807 na angiogénese e no crescimento. O sorafenib alarga este efeito ao impedir também os sinais de proliferação tumoral. O bosutinib tem como alvo as cinases SRC e ABL, que estão envolvidas na regulação do crescimento celular e das vias de sobrevivência. Através da inibição destas cinases, o bosutinib pode diminuir os sinais que o AI316807 está envolvido na regulação. A inibição dupla do EGFR e das tirosina-quinases HER2/neu pelo Lapatinib também implica uma redução dos sinais de proliferação que são essenciais para as contribuições funcionais do AI316807 para a sobrevivência e proliferação celular. Estes inibidores demonstram coletivamente uma série de mecanismos através dos quais a atividade funcional do AI316807 pode ser diminuída através da interrupção orientada das principais vias de sinalização em que está envolvido.