Adenosine A2A-R Ativadores
Os activadores comuns da adenosina A2A-R incluem, entre outros, a 2-cloroadenosina CAS 146-77-0, o dipiridamol CAS 58-32-2 e a teofilina CAS 58-55-9.
O recetor de adenosina A2A (A2A-R) é um recetor acoplado à proteína G (GPCR) que desempenha um papel central na sinalização purinérgica. Encontrado na superfície de vários tipos de células, especialmente no cérebro, este recetor é ativado principalmente pelo nucleósido endógeno, a adenosina. A ligação da adenosina ao A2A-R desencadeia uma cascata de eventos intracelulares, mediados principalmente pela ativação da adenilato ciclase e pelo subsequente aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP). O A2A-R distingue-se pela sua capacidade de modular a neurotransmissão, nomeadamente no contexto da sinalização da dopamina e do glutamato. Além disso, este recetor está envolvido em vários processos fisiológicos, incluindo a regulação da inflamação, vasodilatação e agregação plaquetária, entre outros. O seu intrincado envolvimento numa multiplicidade de vias celulares demonstra a importância do A2A-R na manutenção da homeostase celular e sistémica.
Os activadores do recetor A2A da adenosina, frequentemente designados por agonistas, são moléculas ou compostos que aumentam a atividade ou a expressão do A2A-R. Estes activadores funcionam quer por mimetização quer por imitação do recetor A2A. Estes activadores funcionam quer imitando a ação da adenosina, levando à ativação do recetor, quer regulando a expressão do A2A-R, aumentando assim a sua sensibilidade à adenosina. A presença de activadores A2A-R pode amplificar os eventos de sinalização a jusante associados à ativação do recetor, influenciando uma série de processos celulares regidos pela sinalização purinérgica. Aprofundar o domínio dos activadores A2A-R permite uma compreensão abrangente das nuances da sinalização da adenosina e das suas implicações mais vastas na comunicação celular. À medida que a comunidade científica continua a explorar a vasta rede de GPCRs, o papel do A2A-R e dos seus activadores surge como um capítulo fascinante na história dinâmica da sinalização celular.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Chloroadenosine | 146-77-0 | sc-203768 | 50 mg | $101.00 | 1 | |
A 2-cloroadenosina actua como um agonista seletivo do recetor A2A da adenosina, apresentando uma capacidade única de estabilizar a conformação ativa do recetor. As suas modificações estruturais aumentam as ligações de hidrogénio e as interações hidrofóbicas com locais específicos do recetor, promovendo uma transdução de sinal eficaz. O composto apresenta uma cinética rápida, permitindo uma rápida ativação do recetor, enquanto a sua arquitetura molecular distinta influencia as vias a jusante, tendo impacto no comportamento e nas respostas celulares. | ||||||
CGS 21680 Hydrochloride | 124431-80-7 | sc-211062 sc-211062A | 10 mg 50 mg | $286.00 $1024.00 | 7 | |
O cloridrato de CGS 21680 é um agonista potente e seletivo do recetor A2A da adenosina, caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais que favorecem a ativação do recetor. A sua estrutura molecular única facilita interações específicas com a bolsa de ligação do recetor, aumentando a afinidade e a seletividade. A rápida cinética de associação e dissociação do composto permite uma sinalização eficiente, enquanto a sua estereoquímica distinta influencia o acoplamento do recetor e as vias efectoras a jusante, modulando as respostas celulares. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
A adenosina, como modulador do recetor A2A, apresenta uma dinâmica de ligação única que promove a ativação do recetor através de mecanismos alostéricos. A sua conformação estrutural permite ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas no local ativo do recetor, aumentando a seletividade. A cinética rápida do composto facilita uma transdução de sinal rápida, enquanto o seu papel na modulação das vias intracelulares sublinha a sua influência na homeostase celular e na regulação da energia. | ||||||
2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine | 141018-30-6 | sc-206449 | 5 mg | $439.00 | ||
A 2-Hexinil-5′-N-etilcarboxamidoadenosina actua como um agonista seletivo do recetor A2A, apresentando uma capacidade única de estabilizar as conformações do recetor que favorecem o acoplamento da proteína G. A sua cadeia alifática alongada aumenta a lipofilicidade, promovendo a permeabilidade da membrana e facilitando o envolvimento efetivo do recetor. As interações moleculares distintas do composto, incluindo o empilhamento π-π e as forças de van der Waals, contribuem para a sua especificidade e eficácia na modulação das vias de sinalização a jusante. | ||||||
Regadenoson | 313348-27-5 | sc-222245 | 5 mg | $255.00 | ||
O regadenoson é um agonista seletivo do recetor A2A da adenosina, caracterizado pela sua capacidade única de induzir a ativação do recetor através de um mecanismo de ligação distinto. As suas caraterísticas estruturais permitem uma interação óptima com os locais alostéricos do recetor, aumentando a eficiência da transdução de sinal. O composto apresenta uma cinética rápida, facilitando o envolvimento rápido do recetor e a modulação da sinalização a jusante. Além disso, as suas propriedades hidrofílicas contribuem para a sua solubilidade, influenciando a sua distribuição nos sistemas biológicos. | ||||||
5′-N-Ethylcarboxamidoadenosine | 35920-39-9 | sc-291071 sc-291071A sc-291071B | 10 mg 15 mg 50 mg | $82.00 $158.00 $226.00 | ||
A 5'-N-Etilcarboxamidoadenosina actua como um agonista seletivo do recetor A2A da adenosina, distinguindo-se pela sua afinidade de ligação única que promove alterações conformacionais do recetor. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, aumentando a ativação do recetor. O seu perfil cinético revela uma taxa moderada de associação e dissociação, permitindo uma sinalização sustentada. As caraterísticas polares do composto influenciam a sua dinâmica de interação nos ambientes celulares, com impacto nas vias a jusante. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Inibe a captação de adenosina, aumentando os níveis extracelulares e afectando potencialmente a expressão de A2A-R. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Tal como a cafeína, é um antagonista não seletivo dos receptores de adenosina; pode influenciar a expressão de A2A-R. | ||||||