Adenosine A1-R Inibidores
Os inibidores comuns da adenosina A1-R incluem, entre outros, a cafeína CAS 58-08-2, PSB 1115 CAS 409344-71-4, cafeína-d9 CAS 72238-85-8, 7-cloro-4-hidroxi-2-fenil-1,8-naftiridina CAS 286411-09-4 e PD 116,948 CAS 102146-07-6.
Os inibidores do recetor de adenosina A1 pertencem a uma classe química distinta de compostos que interagem e modulam principalmente o recetor de adenosina A1 (A1AR) no corpo humano. Estes inibidores são caracterizados pela sua capacidade de se ligarem seletivamente ao A1AR, um membro da família dos receptores de adenosina, que desempenha um papel crucial em vários processos fisiológicos. O A1AR é um recetor acoplado à proteína G que se encontra predominantemente no cérebro, no coração e noutros tecidos. Está envolvido na regulação da neurotransmissão, da função cardíaca e do tónus vascular, o que o torna um alvo atraente para a intervenção farmacológica. Os inibidores do recetor de adenosina A1 são concebidos para bloquear ou atenuar especificamente a ativação deste recetor pelo seu ligando endógeno, a adenosina.
Estruturalmente, os inibidores do recetor de adenosina A1 podem variar muito, abrangendo diversos andaimes químicos. No entanto, partilham um farmacóforo comum que lhes permite ligarem-se ao local ativo do A1AR, impedindo assim que o recetor responda aos sinais de adenosina. Ao fazê-lo, estes inibidores podem modificar vários processos fisiológicos controlados pelo A1AR, como a libertação de neurotransmissores, a frequência cardíaca e a constrição dos vasos sanguíneos, entre outros. Esta classe farmacológica de compostos tem suscitado um interesse significativo no domínio do desenvolvimento de medicamentos devido à sua capacidade de modular as respostas mediadas pela adenosina de uma forma altamente selectiva, oferecendo a possibilidade de afinar funções fisiológicas específicas para investigação.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PSB 36 | 524944-72-7 | sc-203672 sc-203672A | 10 mg 50 mg | $311.00 $1229.00 | 1 | |
O PSB 36 é um antagonista seletivo do recetor de adenosina A1, caracterizado pela sua capacidade única de induzir alterações conformacionais na estrutura do recetor. Este composto apresenta fortes interações electrostáticas com resíduos carregados, facilitando um perfil de ligação robusto. A sua cinética rápida permite uma dissociação rápida do recetor, alterando potencialmente a dinâmica das cascatas de sinalização celular. Além disso, a forma molecular distinta do PSB 36 permite um impedimento estérico específico, influenciando os estados de ativação do recetor. | ||||||
3-Propylxanthine | 41078-02-8 | sc-252035 sc-252035A | 25 mg 250 mg | $65.00 $750.00 | 1 | |
A 3-Propilxantina actua como um antagonista seletivo do recetor A1 da adenosina, apresentando uma afinidade de ligação única que interrompe a sinalização mediada pela adenosina. A sua estrutura molecular permite interações específicas com bolsas hidrofóbicas no interior do recetor, aumentando os seus efeitos inibitórios. O perfil cinético do composto revela uma taxa de dissociação moderada, que pode influenciar as vias de sinalização a jusante. Além disso, a sua configuração espacial distinta contribui para a modulação selectiva do recetor, com impacto nas respostas celulares. | ||||||
8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine | 35873-49-5 | sc-210676 | 100 mg | $230.00 | ||
A 8-ciclopentil-1,3-dimetilxantina é um potente antagonista do recetor A1 da adenosina, caracterizado pelo seu grupo ciclopentil único que melhora as interações hidrofóbicas no local de ligação do recetor. Este composto apresenta uma flexibilidade conformacional distinta, que lhe permite bloquear eficazmente a ação da adenosina. A sua cinética de interação sugere uma taxa de desativação mais lenta, conduzindo potencialmente a uma ocupação prolongada do recetor e à modulação das cascatas de sinalização intracelular. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
O ZM 241385 é um antagonista seletivo dos receptores de adenosina A2A, mas também apresenta alguma atividade contra o A1-R, influenciando possivelmente a sua expressão. | ||||||
Xanthine amine congener | 96865-92-8 | sc-255717 sc-255717A | 10 mg 50 mg | $296.00 $1020.00 | 1 | |
O congénere de xantina amina actua como um antagonista seletivo do recetor de adenosina A1, distinguindo-se pela sua substituição única de amina que facilita interações específicas de ligação de hidrogénio. Este composto demonstra uma afinidade notável para o recetor, influenciando as vias de sinalização a jusante. As suas caraterísticas estruturais contribuem para um perfil de ligação único, permitindo uma modulação distinta da atividade do recetor e potenciais alterações nas respostas celulares. As propriedades cinéticas do composto sugerem um envolvimento dinâmico com o recetor, influenciando os seus resultados funcionais. | ||||||
SCH 58261 | 160098-96-4 | sc-204272 sc-204272A | 10 mg 50 mg | $195.00 $825.00 | ||
O SCH 58261 é outro antagonista A2A seletivo com potencial atividade cruzada contra o A1-R, o que pode resultar numa alteração da expressão do recetor. | ||||||
XCC | 96865-83-7 | sc-361407 sc-361407A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
O XCC é um modulador potente do recetor de adenosina A1, caracterizado pelos seus motivos estruturais únicos que aumentam a seletividade do recetor. As suas interações específicas envolvem forças hidrofóbicas e electrostáticas, conduzindo a uma alteração conformacional distinta no recetor. Este composto apresenta uma cinética de ligação rápida, permitindo alterações rápidas nas cascatas de sinalização. O equilíbrio intrincado das suas interações moleculares permite uma regulação diferenciada dos processos celulares, demonstrando o seu papel único na dinâmica do recetor. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
A reversina é um antagonista seletivo do recetor A1 da adenosina, que se distingue pela sua capacidade de perturbar as interações típicas recetor-ligando. Envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, promovendo uma conformação única do recetor que altera as vias de sinalização a jusante. O perfil cinético do composto revela uma taxa de dissociação rápida, facilitando a modulação dinâmica das respostas celulares. As suas caraterísticas estruturais contribuem para uma melhor compreensão do comportamento do recetor e dos mecanismos de regulação. | ||||||
1,3-Dipropyl-8-p-sulfophenylxanthine | 89073-57-4 | sc-208778 | 25 mg | $243.00 | 1 | |
A 1,3-Dipropil-8-p-sulfofenilxantina actua como um antagonista seletivo do recetor A1 da adenosina, caracterizado pela sua capacidade única de estabilizar um estado inativo do recetor. Este composto apresenta interações electrostáticas distintas devido ao seu grupo sulfonato, influenciando a afinidade e a seletividade do recetor. As suas propriedades cinéticas sugerem uma taxa de ligação moderada, permitindo uma modulação diferenciada da atividade do recetor. As complexidades estruturais do composto fornecem informações sobre a dinâmica do recetor e a regulação alostérica. | ||||||
FSCPX | 156547-56-7 | sc-252841A sc-252841 | 5 mg 25 mg | $362.00 $1408.00 | 2 | |
O FSCPX é um potente antagonista do recetor A1 da adenosina, caracterizado pela sua dinâmica de ligação e caraterísticas estruturais únicas. O composto apresenta um elevado grau de especificidade devido à sua arquitetura molecular adaptada, que promove interações selectivas com os sítios receptores. O seu perfil cinético indica uma taxa de associação lenta, permitindo uma ocupação prolongada do recetor. Além disso, as propriedades electrónicas distintas do FSCPX aumentam a sua interação com o sítio ativo do recetor, influenciando as cascatas de sinalização a jusante. | ||||||