Adenosine A1-R Ativadores
Os activadores comuns da adenosina A1-R incluem, entre outros, a 2-cloroadenosina CAS 146-77-0, a 5′-desoxi-5′-metiltioadenosina CAS 2457-80-9, a paeoniflorina CAS 23180-57-6, o IB-MECA CAS 152918-18-8 e a adenosina CAS 58-61-7.
Os receptores de adenosina A1 (A1-R) são proteínas integrais de membrana pertencentes à família dos receptores acoplados à proteína G (GPCR), que se encontram principalmente no sistema nervoso central e em vários tecidos periféricos. Estes receptores desempenham um papel crucial na mediação dos efeitos fisiológicos da adenosina, um nucleósido de purina envolvido em vários processos celulares. A adenosina A1-R está envolvida na modulação da libertação de neurotransmissores, da excitabilidade neuronal e da transmissão sináptica, influenciando assim diversas funções, como a regulação do sono, a analgesia, a função cardiovascular e a cognição. A ativação da adenosina A1-R conduz normalmente a respostas inibitórias, uma vez que actua principalmente para diminuir a atividade neuronal e a libertação de neurotransmissores, exercendo um efeito inibitório sobre a excitabilidade neuronal.
A ativação da adenosina A1-R ocorre através da ligação da adenosina, o seu ligando endógeno, ao recetor, desencadeando cascatas de sinalização a jusante. Após a ligação do ligando, a Adenosina A1-R sofre alterações conformacionais, levando à ativação de proteínas G heterotriméricas associadas ao recetor. Esta ativação inicia subsequentemente vias de sinalização intracelular, como a inibição da atividade da adenilil ciclase, resultando na diminuição dos níveis de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). Além disso, a ativação da adenosina A1-R pode também ativar os canais de potássio e inibir os canais de cálcio, contribuindo ainda mais para os seus efeitos inibitórios sobre a excitabilidade neuronal. Os mecanismos precisos subjacentes à ativação do recetor de adenosina A1-R e as suas vias de sinalização a jusante são complexos e envolvem interações com vários efectores intracelulares, conduzindo, em última análise, à modulação da função celular e da neurotransmissão.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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SDZ WAG 994 | 130714-47-5 | sc-204275 | 10 mg | $169.00 | ||
O SDZ WAG 994 é um modulador seletivo do recetor de adenosina A1, caracterizado pela sua conformação estrutural única que promove uma ligação eficaz ao recetor. O composto apresenta interações hidrofóbicas distintas com os domínios dos receptores, contribuindo para a sua especificidade. A sua cinética de reação indica uma taxa de dissociação equilibrada, permitindo uma ligação sustentada ao recetor. Este comportamento facilita mecanismos de regulação diferenciados nas redes de sinalização celular, destacando o seu papel intrincado na dinâmica dos receptores. | ||||||
2′-MeCCPA | 205171-12-6 | sc-203469 | 10 mg | $255.00 | ||
O 2'-MeCCPA é um agonista seletivo do recetor de adenosina A1, notável pela sua capacidade única de estabilizar as conformações do recetor através de ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas. Este composto apresenta uma cinética rápida, permitindo uma rápida ativação do recetor e subsequente sinalização a jusante. A sua arquitetura molecular distinta aumenta a afinidade de ligação, promovendo uma modulação eficaz das vias intracelulares. O comportamento do composto sublinha o seu papel no ajuste fino das respostas fisiológicas mediadas pela adenosina. | ||||||
5′-N-Ethylcarboxamidoadenosine | 35920-39-9 | sc-291071 sc-291071A sc-291071B | 10 mg 15 mg 50 mg | $84.00 $161.00 $231.00 | ||
A 5'-N-etilcarboxamidoadenosina actua como um agonista seletivo do recetor de adenosina A1, caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais no recetor através de interações electrostáticas específicas e efeitos estéricos. Este composto apresenta um perfil de ligação único, facilitando a ativação prolongada do recetor e influenciando as cascatas de sinalização a jusante. As suas caraterísticas estruturais contribuem para uma modulação diferenciada das respostas celulares, destacando o seu papel na dinâmica de sinalização da adenosina. | ||||||
N6-p-Sulfophenyladenosine sodium salt | 143668-15-9 | sc-301454 | 25 mg | $168.00 | ||
O sal sódico da N6-p-Sulfofeniladenosina é um potente agonista do recetor A1 da adenosina, que se distingue pela sua capacidade de estabelecer ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas. Este composto promove a dimerização do recetor, aumentando a eficiência da transdução de sinal. O seu grupo sulfonato único aumenta a solubilidade e altera a farmacocinética, permitindo uma modulação distinta das vias intracelulares. O perfil cinético do composto revela uma ligação rápida ao recetor e uma fase de ativação sustentada, influenciando a homeostase celular. | ||||||
N6-Benzyl Adenosine | 4294-16-0 | sc-212348 | 1 g | $275.00 | 1 | |
A N6-Benzil Adenosina actua como um agonista seletivo do recetor A1 da adenosina, caracterizado pela sua substituição benzílica única que melhora as interações hidrofóbicas na bolsa de ligação do recetor. Esta modificação facilita uma alteração conformacional no recetor, promovendo um acoplamento eficaz da proteína G. O composto apresenta um perfil cinético distinto, com um rápido início de ação seguido de um envolvimento prolongado, influenciando as cascatas de sinalização a jusante e as respostas celulares. | ||||||
T62 | 40312-34-3 | sc-253618 sc-253618A | 5 mg 20 mg | $70.00 $279.00 | ||
O T62 é um modulador seletivo do recetor de adenosina A1, que se distingue pelas suas caraterísticas estruturais únicas que promovem ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas. Este composto liga-se ao recetor com elevada afinidade, desencadeando uma cascata de vias de sinalização intracelular. O seu comportamento cinético revela uma resposta bifásica, permitindo a ativação imediata e sustentada do recetor, o que pode alterar significativamente a homeostase celular e os processos metabólicos. | ||||||
(−)-N6-(2-Phenylisopropyl)adenosine | 38594-96-6 | sc-253169 | 25 mg | $133.00 | ||
A (-)-N6-(2-fenilisopropil)adenosina apresenta uma seletividade notável para o recetor A1 da adenosina, caracterizada pela sua capacidade de estabilizar as conformações do recetor através de intrincados empilhamentos π-π e interações de van der Waals. Este composto demonstra uma modulação alostérica única, aumentando a sensibilidade do recetor aos ligandos endógenos. A sua cinética de interação sugere um rápido início de ação, seguido de um envolvimento prolongado do recetor, influenciando as cascatas de sinalização a jusante e as respostas celulares. | ||||||