ADAMTS-2 Ativadores

Os activadores comuns da ADAMTS-2 incluem, entre outros, SB 431542 CAS 301836-41-9, ácido hidroxâmico de suberoilanilida CAS 149647-78-9, ácido L-ascórbico, ácido livre CAS 50-81-7, GM 6001 CAS 142880-36-2 e 3-aminopropionitrilo CAS 151-18-8.

A Disintegrin and Metalloproteinase with Thrombospondin Motifs (ADAMTS) representa uma família de enzimas conhecidas pelo seu papel na remodelação e degradação da matriz extracelular (ECM). Dentro desta família, a ADAMTS-2 destaca-se pela sua especificidade na clivagem do procolagénio para facilitar a formação de fibras de colagénio maduras. É uma proteína complexa que inclui vários domínios, incluindo um domínio de metaloproteinase, um domínio do tipo desintegrina e motivos de trombospondina. Esta estrutura multi-domínios permite-lhe interagir com uma vasta gama de biomoléculas e torna-a um interveniente fundamental no equilíbrio dinâmico da MEC. A atividade da ADAMTS-2 é intrinsecamente regulada em vários níveis, abrangendo a modulação transcricional e translacional, modificações pós-traducionais e a interação com inibidores naturais e cofactores. Factores como as citocinas, os factores de crescimento e o stress mecânico podem influenciar a expressão e a atividade enzimática da ADAMTS-2.

Os activadores da ADAMTS-2 podem aumentar, direta ou indiretamente, a atividade ou a expressão da ADAMTS-2. Por exemplo, algumas pequenas moléculas podem inibir vias que são antagónicas à expressão da ADAMTS-2, funcionando como activadores indirectos. Outra forma de influenciar a ADAMTS-2 é através de moduladores epigenéticos, como os inibidores da histona desacetilase (HDAC), que podem permitir um aumento da expressão genética. A disponibilidade de substrato é outro ponto de regulação; pequenas moléculas que estabilizam a MEC podem assim aumentar o conjunto de substratos sobre os quais a ADAMTS-2 actua. Alguns activadores podem funcionar modulando o ambiente de stress oxidativo, afectando a função óptima da ADAMTS-2. Por conseguinte, estas substâncias químicas funcionam no âmbito de uma vasta rede de vias biológicas para modular a atividade da ADAMTS-2, que, por sua vez, tem um impacto profundo na integridade e na homeostasia da MEC.