ACSM4 Inibidores
Os inibidores comuns do ACSM4 incluem, entre outros, o maleato de rac-perexilina CAS 6724-53-4, o sal de sódio do (+)-Etomoxir CAS 828934-41-4, a 4-hidroxi-L-fenilglicina CAS 32462-30-9, a 1-(2,3,4-trimetoxibenzil)piperazina CAS 5011-34-7 e a ranolazina CAS 95635-55-5.
Os inibidores da ACSM4 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade da enzima ACSM4, um membro da família da acil-CoA sintetase de cadeia média. A ACSM4 desempenha um papel crucial no metabolismo dos ácidos gordos, catalisando a conversão dos ácidos gordos de cadeia média nos seus correspondentes derivados acil-CoA, uma etapa crítica no processamento dos lípidos e na produção de energia. Entre esses inibidores, os mesmos foram concebidos para se ligarem ao local ativo da ACSM4, bloqueando a sua capacidade de catalisar a formação de acil-CoA a partir de ácidos gordos e CoA. Ao imitarem os substratos naturais ou os estados de transição da enzima, os inibidores da ACSM4 podem competir eficazmente pela ligação ao local ativo. O desenvolvimento de inibidores da ACSM4 baseia-se numa compreensão profunda da estrutura tridimensional da enzima, frequentemente determinada através de técnicas como a cristalografia de raios X ou a microscopia crioelectrónica. Estes conhecimentos estruturais revelam a configuração do local ativo, onde os substratos de ácidos gordos se ligam, e ajudam a identificar os resíduos-chave envolvidos no processo catalítico. Com esta informação, os investigadores podem conceber inibidores que visam especificamente o local ativo com elevada afinidade e seletividade. Além disso, a modelação computacional e as simulações de docking molecular são utilizadas para prever a capacidade de ligação dos potenciais inibidores à ACSM4 e para otimizar as suas propriedades químicas. Alguns inibidores da ACSM4 podem também atuar alostericamente, ligando-se a locais não catalíticos da enzima, induzindo alterações conformacionais que perturbam a sua atividade global. Entre esses inibidores encontram-se ferramentas valiosas para estudar o papel da ACSM4 no metabolismo dos ácidos gordos e para compreender melhor como os ácidos gordos de cadeia média são processados nas células. Ao inibir seletivamente a ACSM4, os investigadores podem investigar as suas contribuições específicas para as vias metabólicas e as suas interações com outras enzimas no metabolismo dos lípidos.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
A perhexilina inibe a carnitina palmitoiltransferase (CPT) 1 e 2, que são enzimas-chave na oxidação dos ácidos gordos. A ACSM4 está envolvida no metabolismo dos ácidos gordos de cadeia curta a média. Ao inibir a CPT1 e a CPT2, a perhexilina reduz o transporte intracelular de ácidos gordos de cadeia longa, desviando assim o metabolismo celular da oxidação dos ácidos gordos para a glicólise, o que pode reduzir a disponibilidade de substratos e, consequentemente, a atividade funcional da ACSM4. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
O etomoxir inibe irreversivelmente a CPT1, bloqueando o transporte de ácidos gordos para a mitocôndria, onde ocorre o metabolismo relacionado com o ACSM4. Esta inibição leva a uma diminuição da oxidação dos ácidos gordos, diminuindo a atividade do ACSM4 ao reduzir a sua participação no metabolismo dos ácidos gordos de cadeia média. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
A oxfenicina inibe a CPT1, reduzindo assim a captação de ácidos gordos nas mitocôndrias para a β-oxidação. Esta diminuição da β-oxidação dos ácidos gordos resulta numa diminuição da disponibilidade de substratos para a ACSM4, conduzindo assim indiretamente a uma redução da atividade da ACSM4, uma vez que a procura da sua função metabólica é menor. | ||||||
1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl)piperazine | 5011-34-7 | sc-297236 | 500 mg | $367.00 | ||
A trimetazidina inibe parcialmente a oxidação dos ácidos gordos ao bloquear a 3-cetoacil CoA tiolase de cadeia longa, que está envolvida no passo final da β-oxidação. Esta redução da oxidação dos ácidos gordos pode levar a um aumento do fluxo glicolítico, diminuindo a necessidade do papel do ACSM4 no metabolismo dos ácidos gordos de cadeia média e inibindo assim indiretamente a sua função. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
A ranolazina inibe a β-oxidação dos ácidos gordos, inibindo parcialmente as enzimas de oxidação dos ácidos gordos. Isto leva a uma mudança na preferência do substrato energético dos ácidos gordos para a glucose, o que, por sua vez, reduz a necessidade funcional da ACSM4 para o metabolismo dos ácidos gordos. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
A metformina ativa a proteína quinase activada por AMP (AMPK), que inibe a acetil-CoA carboxilase, reduzindo a produção de malonil-CoA. A diminuição da malonil-CoA alivia a inibição da CPT1, aumentando potencialmente a oxidação dos ácidos gordos. No entanto, a metformina também altera o metabolismo energético celular para a utilização da glicose, o que pode diminuir a necessidade funcional da atividade da ACSM4 no metabolismo dos ácidos gordos. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
O ácido nicotínico inibe a lipólise no tecido adiposo, o que reduz a libertação de ácidos gordos livres na circulação. A diminuição dos ácidos gordos livres em circulação pode levar a uma redução do fornecimento de substratos para as vias de oxidação dos ácidos gordos, incluindo as que envolvem a ACSM4, diminuindo assim indiretamente a atividade da ACSM4. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
O fenofibrato ativa o recetor alfa ativado por proliferador de peroxissoma (PPARα), que regula positivamente a expressão de genes envolvidos na oxidação de ácidos gordos. Embora isto possa inicialmente parecer aumentar a oxidação dos ácidos gordos, as elevadas taxas de oxidação resultantes podem esgotar os substratos para a ACSM4, levando a uma redução paradoxal da atividade funcional da ACSM4 devido à escassez de substratos. | ||||||
L-Carnitine | 541-15-1 | sc-205727 sc-205727A sc-205727B sc-205727C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $23.00 $33.00 $77.00 $175.00 | 3 | |
A L-Carnitina é essencial para o transporte de ácidos gordos de cadeia longa para as mitocôndrias. No entanto, um excesso de L-carnitina pode levar a um aumento das taxas de oxidação de ácidos gordos que ultrapassam a capacidade metabólica da ACSM4, reduzindo efetivamente a contribuição relativa e a atividade da ACSM4 no processo global de metabolismo dos ácidos gordos. | ||||||