AChRβ3 Inibidores

Os inibidores comuns do AChRβ3 incluem, entre outros, o brometo de hexametónio CAS 55-97-0, a adrenocromo semicarbazona CAS 69-81-8, a paeoniflorina CAS 23180-57-6, o cloridrato de bupropiona CAS 31677-93-7 e a cisteamina CAS 60-23-1.

Os inibidores do AChRβ3 são agentes químicos que podem impedir ou diminuir a ativação dos receptores nicotínicos da acetilcolina que contêm a subunidade β3. Estes compostos apresentam estruturas e perfis farmacológicos diversos, desde antagonistas não competitivos, como a mecamilamina, que bloqueiam o canal iónico do recetor, até antagonistas competitivos, como o hexametónio e o trimetafano, que competem com a acetilcolina pelos locais de ligação. Os inibidores podem afetar o recetor, quer impedindo a abertura do canal iónico, que é essencial para a propagação dos sinais neurais, quer estabilizando o recetor na sua forma inativa.

Os compostos listados funcionam principalmente interrompendo a cascata de sinalização normal iniciada pela ligação da acetilcolina aos nAChRs. Por exemplo, sabe-se que a mecamilamina e a bupropiona atravessam a barreira hemato-encefálica e inibem os nAChRs centrais, que podem incluir os que possuem a subunidade β3. Os bloqueadores ganglionares, como o hexametónio e a clorisondamina, actuam inibindo competitivamente os nAChRs nos gânglios autonómicos, o que pode influenciar os nAChRs periféricos que contêm a subunidade β3. Outros compostos, como a α-conotoxina e a α-bungarotoxina, são encontrados em venenos de animais e evoluíram para atingir os nAChRs com elevada especificidade e potência, possivelmente afectando os nAChRs que contêm a subunidade β3. Embora estes inibidores não sejam selectivos para a subunidade β3, fornecem informações valiosas sobre a modulação funcional dos nAChRs e a sua intervenção farmacológica. Sabe-se que os produtos químicos listados inibem os receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChRs) em geral ou são antagonistas de nAChR de largo espetro, e podem afetar vários subtipos de nAChRs, incluindo potencialmente os que incorporam a subunidade AChRβ3.