AChRβ1 Ativadores

Os activadores comuns do AChRβ1 incluem, entre outros, o Carbachol CAS 51-83-2, a Pilocarpina CAS 92-13-7, o cloreto de succinilcolina di-hidratado CAS 6101-15-1, a Arecolina CAS 63-75-2 e a Citisina CAS 485-35-8.

Os activadores AChRβ1 abrangem um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam a atividade funcional da proteína AChRβ1, uma subunidade dos receptores nicotínicos da acetilcolina (nAChRs). Estes activadores funcionam principalmente através da ligação ao recetor e da indução de alterações conformacionais que facilitam a abertura do canal iónico e resultam num aumento da excitabilidade neuronal. Por exemplo, a nicotina e a acetilcolina interagem diretamente com o AChRβ1, provocando a abertura rápida do canal e o influxo de Na+, o que leva à despolarização e à sinalização. Os activadores AChRβ1 constituem um grupo de compostos químicos que aumentam diretamente a atividade funcional da proteína AChRβ1, um componente dos receptores nicotínicos da acetilcolina (nAChRs). Estes activadores exercem o seu efeito ligando-se seletivamente aos nAChRs que contêm a subunidade AChRβ1, desencadeando alterações conformacionais que abrem o canal iónico do recetor, permitindo assim um influxo de catiões, predominantemente iões Na+. Este influxo leva à despolarização da membrana e à subsequente excitação neuronal.

Por exemplo, a nicotina e a acetilcolina são agonistas bem conhecidos que se ligam diretamente ao AChRβ1, provocando uma forte resposta caraterística da ativação do recetor. O Carbachol e a Pilocarpina, embora tradicionalmente reconhecidos pela sua afinidade pelos receptores muscarínicos, também se ligam aos nAChRs com a subunidade AChRβ1, aumentando assim a atividade neuronal através da permeabilidade catiónica. A vareniclina e a lobelina, embora sejam selectivas para diferentes subtipos de nAChR, interagem com o AChRβ1 a um nível que conduz à ativação parcial do recetor, modulando a sinalização neuronal de uma forma mais controlada em comparação com os agonistas totais. A galantamina, embora seja um inibidor da acetilcolinesterase, também modula alostericamente o AChRβ1, amplificando a resposta do recetor ao seu ligando natural, a acetilcolina. Outros activadores, como a coniina, a arecolina, a citisina e a anabasina, são alcalóides que activam diretamente o AChRβ1, promovendo a abertura do canal e melhorando a transmissão sináptica.