AChE Inibidores
Os inibidores comuns da AChE incluem, entre outros, o fluoreto de fenilmetilsulfonilo CAS 329-98-6, o alternariol CAS 641-38-3, o cloridrato de tacrina CAS 1684-40-8, a fisostigmina CAS 57-47-6 e o donepezil CAS 120014-06-4.
Os inibidores da acetilcolinesterase (AChE) constituem uma classe química significativa caracterizada pela sua interação com a enzima acetilcolinesterase, um interveniente fundamental na neurotransmissão. A neurotransmissão envolve a transmissão de sinais entre células nervosas através da libertação e subsequente degradação de neurotransmissores, como a acetilcolina, na fenda sináptica. A acetilcolinesterase, que se encontra predominantemente nas sinapses colinérgicas, hidrolisa rapidamente a acetilcolina, terminando a sua ação e permitindo a restauração do potencial de repouso da membrana neuronal. Os inibidores da AChE, como o nome sugere, impedem a atividade da acetilcolinesterase, levando à acumulação de acetilcolina na fenda sináptica e prolongando assim os efeitos da neurotransmissão colinérgica. Estruturalmente, os inibidores da AChE englobam diversas entidades químicas, desde alcalóides naturais a compostos sintéticos. Em geral, possuem locais de ligação específicos que lhes permitem interagir com o local ativo da acetilcolinesterase. Esta interação pode ocorrer através de mecanismos competitivos ou não competitivos, dependendo das propriedades químicas do inibidor. Os inibidores competitivos assemelham-se à acetilcolina e competem pela ligação no local ativo, enquanto os inibidores não competitivos se ligam em locais alternativos, distorcendo frequentemente a conformação da enzima e reduzindo a sua atividade catalítica. Esta classe de compostos desempenha um papel crucial em vários processos fisiológicos, para além da neurotransmissão, uma vez que a acetilcolina e a sinalização colinérgica influenciam funções como a contração muscular, a regulação do sistema nervoso autónomo e os processos cognitivos.
Em conclusão, os inibidores da AChE constituem uma classe química diversificada que interfere com a degradação normal da acetilcolina através da inibição da acetilcolinesterase. Ao fazê-lo, modulam a neurotransmissão colinérgica, com implicações numa série de processos fisiológicos. A diversidade estrutural desta classe permite uma variedade de mecanismos de ligação, o que faz dos inibidores da AChE um importante objeto de estudo tanto na investigação química como biológica.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Cyclopenin | 19553-26-5 | sc-202115 | 5 mg | $263.00 | ||
A ciclopenina funciona como um inibidor da acetilcolinesterase (AChE), caracterizado pela sua capacidade de formar uma ligação covalente estável com o resíduo de serina da enzima. Esta interação conduz a uma inibição prolongada da atividade da AChE, interrompendo a hidrólise da acetilcolina. A configuração estérica única do composto aumenta a sua afinidade para o local ativo, enquanto a sua natureza lipofílica permite uma penetração eficaz na membrana, influenciando a dinâmica da transmissão sináptica. | ||||||
N-Desmethyl Galanthamine | 41303-74-6 | sc-208026 | 2.5 mg | $290.00 | ||
A N-desmetil galantamina actua como um inibidor da acetilcolinesterase (AChE) através de uma ligação reversível ao local ativo da enzima, facilitando um mecanismo de inibição competitivo. As suas caraterísticas estruturais promovem ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, aumentando a seletividade da AChE em relação a outras serina hidrolases. O perfil cinético do composto revela uma taxa de inibição moderada, permitindo a modulação diferenciada das vias de sinalização colinérgica sem alteração permanente da enzima. | ||||||
Dichlorvos-d6 | 203645-53-8 | sc-207558 | 5 mg | $275.00 | 1 | |
O diclorvos-d6 funciona como um inibidor da acetilcolinesterase (AChE), formando uma ligação covalente com o resíduo de serina no local ativo da enzima, levando a uma inibição irreversível. A sua marcação isotópica única aumenta a estabilidade e altera a cinética da reação, permitindo um rastreio preciso em estudos bioquímicos. A natureza lipofílica do composto facilita a penetração na membrana, influenciando a sua dinâmica de interação com a AChE e afectando potencialmente a acessibilidade do substrato e as taxas de renovação da enzima. | ||||||
1,5-Bis(4-Allyldimethylammoniumphenyl)pentan-3-one, Dibromide | 402-40-4 | sc-206257 | 100 mg | $260.00 | ||
O Dibrometo de 1,5-Bis(4-Alildimetilamóniofenil)pentan-3-ona actua como inibidor da acetilcolinesterase (AChE) através de um mecanismo distinto que envolve interações electrostáticas com o local ativo da enzima. Os seus grupos de amónio quaternário aumentam a afinidade de ligação, promovendo a formação de um complexo estável. A porção de dibrometo contribui para a sua reatividade, facilitando o ataque nucleofílico e alterando a conformação da enzima, o que pode ter um impacto significativo na eficiência catalítica e no processamento do substrato. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
A cafeína apresenta interações únicas como inibidor da acetilcolinesterase (AChE), principalmente através da inibição competitiva no local ativo da enzima. As suas caraterísticas estruturais permitem ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas, aumentando a sua afinidade de ligação. A presença de grupos metilo influencia o impedimento estérico, afectando a conformação da enzima e a atividade catalítica. Esta modulação da dinâmica da AChE pode levar à alteração dos níveis de neurotransmissores, afectando a transmissão sináptica. | ||||||
Pyridostigmine bromide | 101-26-8 | sc-212607 sc-212607A | 1 g 5 g | $110.00 $395.00 | ||
O brometo de piridostigmina actua como um inibidor reversível da acetilcolinesterase (AChE), distinguindo-se pela sua estrutura de amónio quaternário que aumenta a solubilidade e a interação com a enzima. O seu mecanismo envolve a formação de um complexo enzimático carbamilado, que inibe temporariamente a atividade da AChE. A configuração estérica única do composto permite uma competição efectiva com a acetilcolina, modulando a cinética da enzima e influenciando a taxa de hidrólise dos neurotransmissores. | ||||||
(−)-Donepezil | 142057-80-5 | sc-496309 | 1 mg | $305.00 | ||
O (-)-Donepezil funciona como um inibidor da acetilcolinesterase (AChE), caracterizado pela sua capacidade de formar interações estáveis com o local ativo da enzima. A sua estrutura quiral única facilita interações não covalentes específicas, incluindo o empilhamento π-π e as forças de van der Waals, que aumentam a afinidade de ligação. A flexibilidade conformacional do composto permite-lhe adaptar-se à dinâmica da enzima, influenciando a cinética da reação e alterando potencialmente as taxas de renovação do substrato. | ||||||
1-Naphthyl-N-methylcarbamate | 63-25-2 | sc-237591 | 25 g | $285.00 | ||
O 1-Naftil-N-metilcarbamato funciona como um inibidor reversível da acetilcolinesterase (AChE), caracterizado pelo seu grupo naftil aromático que facilita as interações hidrofóbicas com o local ativo da enzima. Este composto forma um complexo estável de carbamato-enzima, levando a uma inibição prolongada da atividade da AChE. As suas propriedades electrónicas únicas e o impedimento estérico aumentam a seletividade, afectando a eficiência catalítica da enzima e alterando a dinâmica dos neurotransmissores na transmissão sináptica. | ||||||