ABCG5 Ativadores

Os activadores comuns do ABCG5 incluem, entre outros, o cloridrato de GW 3965 CAS 405911-17-3, o ácido cólico CAS 81-25-4, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, o T 0901317 CAS 293754-55-9 e o geranilgeraniol CAS 24034-73-9.

Os activadores ABCG5 representam uma classe diversificada de moléculas intrinsecamente ligadas ao metabolismo dos lípidos e do colesterol. A sua influência subjacente na ABCG5, direta ou indireta, depende predominantemente da regulação da homeostase dos esteróis. Os agonistas dos receptores X hepáticos (LXRs), como o GW3965 e o T0901317, desempenham um papel definitivo neste domínio. Os LXRs, sendo receptores nucleares, quando activados, desencadeiam uma resposta transcricional que favorece a regulação positiva dos genes associados ao efluxo de colesterol, incluindo o ABCG5. Como parte da ação concertada para assegurar o equilíbrio do colesterol, os ácidos biliares, como o ácido cólico e o ácido ursodesoxicólico, actuam como moléculas sinalizadoras. A sua presença e metabolismo, especialmente com o envolvimento dos receptores Farnesoid X (FXR), podem moldar a resposta celular levando à modulação da expressão de ABCG5.

Além disso, componentes diretamente envolvidos na síntese ou no metabolismo do colesterol e dos lípidos, como o Desmosterol, o Geranilgeraniol, ou mesmo agentes exógenos como o Fenofibrato e a Rosiglitazona, interagem com as vias da homeostase lipídica. Estas vias, embora não visem exclusivamente a ABCG5, englobam um vasto espetro de proteínas e processos que colaboram para manter o equilíbrio dos esteróis celulares. Nomeadamente, os ácidos gordos como o ácido eicosapentaenóico (EPA) realçam o panorama mais vasto da regulação dos lípidos e a sua interação com a função ABCG5.