AACT Inibidores

Os inibidores comuns da AACT incluem, entre outros, o butirato de sódio CAS 156-54-7, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, a genisteína CAS 446-72-0 e a rapamicina CAS 53123-88-9.

Inibidores de AACT, ou Acetil-CoA: Acolesterol Acyltransferase inhibitors, representam uma classe de compostos químicos que têm como alvo e modulam a atividade da enzima Acetyl-CoA: Colesterol Aciltransferase (ACAT). Esta enzima, também conhecida como esterol O-aciltransferase, é responsável por catalisar a formação de ésteres de colesterilo a partir do colesterol e da acil-CoA gorda. O processo é crítico na homeostase do colesterol celular, uma vez que os ésteres de colesterilo são armazenados nas células em gotículas lipídicas, desempenhando um papel significativo no metabolismo lipídico e na regulação dos níveis de colesterol intracelular. Por conseguinte, os inibidores da AACT são concebidos para interagir especificamente com esta enzima, perturbando a sua capacidade de catalisar a esterificação do colesterol, o que, por sua vez, pode influenciar várias vias bioquímicas associadas ao armazenamento e mobilização de lípidos. Este equilíbrio é crucial para manter a integridade e a função das membranas celulares, uma vez que o colesterol é um componente essencial das membranas celulares. Ao bloquear a AACT, esses inibidores podem causar uma acumulação de colesterol livre, alterando potencialmente a dinâmica da membrana, as vias de sinalização intracelular e a formação de jangadas lipídicas. Além disso, o estudo dos inibidores da AACT forneceu informações valiosas sobre o campo mais vasto da bioquímica dos lípidos, elucidando o papel da enzima no tráfico de lípidos e a sua interação com outros processos metabólicos. Os investigadores centram-se frequentemente nos aspectos estruturais e mecanísticos destes inibidores para compreender melhor a sua especificidade, afinidade de ligação e as alterações conformacionais induzidas na enzima ACAT, contribuindo para o conhecimento fundamental da inibição e regulação enzimáticas.