9430069J07Rik Inibidores

Os inibidores comuns do 9430069J07Rik incluem, entre outros, o NSC 66811 CAS 6964-62-1, o XAV939 CAS 284028-89-3, o JW 55 CAS 664993-53-7, o IWR-1-endo CAS 1127442-82-3 e o IWP-2 CAS 686770-61-6.

Os inibidores químicos do recrutamento da membrana da APC 3 funcionam principalmente através da interrupção da via de sinalização Wnt/β-catenina, que é crucial para a regulação do crescimento e desenvolvimento celular. O NSC 66811 e o XAV-939 actuam estabilizando os níveis de Axin, um componente chave do complexo de destruição da β-catenina. O NSC 66811 estabiliza diretamente a Axin, levando a uma maior degradação da β-catenina, enquanto o XAV-939 inibe as enzimas tankyrase, o que, por sua vez, impede a degradação da Axin. O JW55 actua de forma semelhante ao XAV-939, antagonizando o domínio PARP das enzimas tankyrase, estabilizando assim a Axin e suprimindo a transcrição mediada pela β-catenina. O IWR-1 também promove a degradação da β-catenina através da estabilização do complexo de destruição Axin, inibindo assim indiretamente o recrutamento da membrana APC 3.

Os compostos IWP-2 e LGK-974 adoptam uma abordagem diferente, visando a porcupina, uma enzima necessária para a modificação pós-traducional e a secreção das proteínas Wnt. Ao inibir a porcupina, estes produtos químicos reduzem a disponibilidade de ligandos Wnt, levando a uma diminuição da ativação da via Wnt/β-catenina e a uma consequente inibição do recrutamento da membrana APC 3. O PNU-74654, o FH535 e o KY1220 perturbam a interação entre a β-catenina e os factores de transcrição TCF, que é um efeito a jusante na via Wnt, inibindo assim a atividade transcricional da β-catenina e reduzindo a funcionalidade do recrutamento da membrana APC 3. O PKF118-310 inibe de forma semelhante a interação entre a β-catenina e o TCF, reduzindo a ativação transcricional dos genes alvo da Wnt. O CGP049090 actua como um inibidor de pequenas moléculas, aumentando a degradação da β-catenina e reduzindo a função de recrutamento de membrana da APC 3. Por último, o WIKI4 suprime a sinalização Wnt através da inibição da tankyrase, o que leva à estabilização da Axin e à subsequente degradação da β-catenina, inibindo assim a atividade do recrutamento da membrana 3 da APC nesta via. Cada um destes produtos químicos, através dos seus mecanismos únicos, inibe eficazmente a função de recrutamento de membrana 3 da APC, desestabilizando ou impedindo a acumulação de β-catenina, um interveniente central na cascata de sinalização Wnt/β-catenina.