9430069J07Rik Ativadores

Os activadores 9430069J07Rik comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Ácido Okadaico CAS 78111-17-8, Calyculin A CAS 101932-71-2 e PMA CAS 16561-29-8.

Os activadores químicos da proteína 3 de recrutamento da membrana APC desempenham um papel fundamental na modulação da sua função nos processos celulares. A forskolina funciona como um estimulante direto da adenilato ciclase, que catalisa a conversão de ATP em cAMP, levando a um aumento dos níveis intracelulares de cAMP. Este aumento do AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), que depois fosforila vários substratos que podem interagir com a proteína 3 de recrutamento da membrana APC e activá-la, aumentando a sua capacidade de se associar às membranas celulares. Da mesma forma, o IBMX, ao inibir a degradação do AMPc, sustenta o processo de fosforilação mediado pela PKA, mantendo assim o estado de ativação da proteína 3 de recrutamento da membrana APC. O galato de epigalocatequina (EGCG) também contribui para esta cascata ao inibir as fosfodiesterases, culminando em níveis elevados de AMPc e, consequentemente, na atividade da PKA. Além disso, o análogo do AMPc permeável às células, o Dibutiril AMPc, pode contornar os reguladores a montante da síntese de AMPc e ativar diretamente a PKA, que por sua vez pode fosforilar e promover a ativação da proteína 3 de recrutamento da membrana APC.

Paralelamente, outros compostos influenciam as vias de fosforilação que podem levar à ativação da proteína 3 de recrutamento da membrana APC. O ácido ocadaico e a calicilina A, ambos inibidores potentes das proteínas fosfatases PP1 e PP2A, fazem pender a balança para um meio celular fosforilado, criando assim indiretamente um ambiente propício à ativação da proteína 3 de recrutamento da membrana APC através de uma atividade quinase acrescida. O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que fosforila um vasto espetro de proteínas, incluindo potencialmente as envolvidas na proteína 3 de recrutamento da membrana APC. A anisomicina, embora seja conhecida principalmente como um inibidor da síntese proteica, ativa inadvertidamente proteínas cinases activadas pelo stress, como a JNK, que podem fosforilar proteínas que influenciam a atividade da proteína 3 de recrutamento da membrana APC. A ionomicina e a tapsigargina, através da sua capacidade de aumentar os níveis de cálcio intracelular, podem ativar cinases dependentes do cálcio que podem ter como alvo proteínas associadas à proteína 3 de recrutamento da membrana APC. Por último, o ácido tetrabromocinâmico, que é um ativador da via ERK, e o U0126, um inibidor da MEK que pode resultar na ativação compensatória de vias alternativas, podem modificar o estado de fosforilação de proteínas envolvidas na ativação funcional da proteína 3 de recrutamento da membrana APC.