3β-HSD4 Inibidores
Os inibidores comuns da 3β-HSD4 incluem, entre outros, o Epostano CAS 80471-63-2, o Trilostano CAS 13647-35-3, o Metyrapone CAS 54-36-4, o Cetoconazol CAS 65277-42-1 e o Acetato de Abiraterona CAS 154229-18-2.
Os inibidores químicos da 3β-Hidroxiesteróide Desidrogenase Tipo 4 (3β-HSD4) actuam através de vários mecanismos para impedir o papel da enzima na esteroidogénese. O epostano funciona ligando-se diretamente ao local ativo da 3β-HSD4, bloqueando eficazmente a conversão da pregnenolona em progesterona, que é crucial na biossíntese dos esteróides. O trilostano compete com os substratos naturais da enzima, inibindo assim a produção de glucocorticóides e mineralocorticóides. A cianocetona é conhecida pela sua ligação irreversível ao local ativo da 3β-HSD4, levando à cessação permanente da atividade da enzima. A metirapona funciona competindo com os substratos naturais da enzima, o que interrompe a síntese de cortisol e corticosterona, hormonas que dependem da função da 3β-HSD4.
O cetoconazol é um inibidor amplo que afecta várias enzimas do citocromo P450, incluindo a 3β-HSD4, reduzindo assim a síntese de vários esteróides adrenais e gonadais. A abiraterona inibe especificamente a 3β-HSD4 ao mimetizar os seus substratos, diminuindo assim a síntese de androgénios. A aminoglutetimida impede a conversão da pregnenolona e da progesterona pela 3β-HSD4, reduzindo a produção de esteróides a jusante. O exemestano, embora vise principalmente a aromatase, também inibe a 3β-HSD4, o que leva a uma redução da biossíntese das hormonas esteróides. O letrozol e o anastrozol, ambos envolvidos principalmente na redução da síntese de estrogénios, podem influenciar a atividade da 3β-HSD4 modificando os mecanismos de feedback no eixo hipotálamo-hipófise-gonadal. O formestano interage diretamente com a 3β-HSD4, perturbando a conversão dos seus substratos em progesterona. Por último, a espironolactona, através das suas acções sobre os receptores mineralocorticóides, pode afetar indiretamente a 3β-HSD4, alterando os mecanismos de feedback regulamentar que controlam a atividade da enzima. Cada um destes produtos químicos utiliza uma abordagem distinta para modular a função da 3β-HSD4, afectando assim a contribuição da enzima para o complexo processo de esteroidogénese.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Epostane | 80471-63-2 | sc-207627 | 1 mg | $372.00 | 1 | |
O epostano inibe diretamente a 3β-HSD4 ligando-se ao seu local ativo, impedindo assim a conversão da pregnenolona em progesterona, que é um passo fundamental mediado pela 3β-HSD4 na esteroidogénese. | ||||||
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
O trilostano é um inibidor competitivo da 3β-HSD4, que interage diretamente com a enzima para impedir a sua ação sobre as hormonas esteróides, inibindo assim a biossíntese de glucocorticóides e mineralocorticóides. | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
A metirapona inibe a 3β-HSD4 competindo com os seus substratos naturais, impedindo a síntese do cortisol e da corticosterona, que dependem da atividade enzimática da 3β-HSD4. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
O cetoconazol inibe a 3β-HSD4, entre outras enzimas do citocromo P450 envolvidas na síntese de esteróides, reduzindo assim a produção de esteróides adrenais e gonadais. | ||||||
Abiraterone Acetate | 154229-18-2 | sc-207240 | 5 mg | $231.00 | 1 | |
O acetato de abiraterona inibe seletivamente a 3β-HSD4 imitando os seus substratos, levando à diminuição da síntese de androgénios que são produtos da atividade da 3β-HSD4. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
A aminoglutetimida inibe a 3β-HSD4 ao bloquear a conversão da pregnenolona e da progesterona, que são substratos da 3β-HSD4, reduzindo assim a produção de esteróides a jusante. | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
O exemestano, embora seja principalmente um inibidor da aromatase, também inibe a 3β-HSD4, ligando-se à enzima e impedindo a sua ação sobre os precursores de esteróides, o que resulta numa diminuição da síntese de hormonas esteróides. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
O letrozol inibe a 3β-HSD4 indiretamente através da redução dos níveis de estrogénio, o que, por sua vez, pode reduzir a inibição de feedback no eixo hipotálamo-hipófise-gonadal, influenciando assim a atividade da 3β-HSD4 na esteroidogénese. | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
O anastrozol reduz a síntese de estrogénio e pode alterar o mecanismo de feedback no eixo hipotálamo-hipófise-adrenal, o que pode levar a uma alteração da atividade da 3β-HSD4 devido a alterações nos níveis de ACTH e CRH que afectam a esteroidogénese. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
A espironolactona é um antagonista da aldosterona que pode inibir indiretamente a 3β-HSD4 através da modulação da atividade do recetor mineralocorticóide, o que pode afetar a homeostase global e os mecanismos de feedback que regulam a atividade da 3β-HSD4. | ||||||