26S Proteasome α Inibidores

Os inibidores comuns do proteassoma α 26S incluem, entre outros, o Ixazomib CAS 1072833-77-2, o Oprozomib CAS 935888-69-0, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a Lactacistina CAS 133343-34-7 e o ONX 0914 CAS 960374-59-8.

Os inibidores do proteassoma α 26S englobam uma gama de compostos que modulam direta ou indiretamente a atividade do proteassoma α 26S. Estes inibidores actuam geralmente através da ligação às subunidades β da partícula central 20S, o que leva à inibição das funções proteolíticas do proteassoma. Isto resulta na acumulação de proteínas poliubiquitinadas e pode desencadear a apoptose, especialmente em células que se dividem rapidamente. Embora estes inibidores não visem diretamente as subunidades α, afectam a função global do complexo do proteassoma 26S, do qual as subunidades α são um componente estrutural.

A descrição dos inibidores α do proteassoma 26S seria uma designação incorrecta, uma vez que a inibição ocorre normalmente nas subunidades β, onde reside a atividade proteolítica. No entanto, a inibição global do proteassoma 26S pode afetar indiretamente a função das subunidades α ao perturbar a montagem e as funções reguladoras do complexo do proteassoma. Os compostos enumerados são exemplos de inibidores químicos que afectam indiretamente as subunidades α através da sua ação no núcleo proteolítico do proteassoma.