26S Proteasome Ativadores

Os activadores comuns do proteassoma 26S incluem, entre outros, o ácido betulínico CAS 472-15-1, a withaferina A CAS 5119-48-2, a oridonina, R. rubescens CAS 28957-04-2, o picetanol CAS 10083-24-6 e a oleuropeína CAS 32619-42-4.

O proteassoma 26S é um componente essencial das células eucarióticas, responsável pela degradação selectiva das proteínas ubiquitinadas. Ao assegurar a remoção atempada de proteínas danificadas, mal dobradas ou em excesso, o proteassoma 26S mantém a homeostase proteica celular e, consequentemente, a saúde e a funcionalidade gerais da célula. Este complexo proteolítico intrincado é composto por uma partícula central 20S e duas partículas reguladoras 19S, que trabalham em conjunto para reconhecer, desdobrar e degradar as proteínas alvo.26S Proteasome Activatorsdenotam uma classe específica de compostos químicos que aumentam ou estimulam a atividade do proteassoma 26S. Estes activadores podem funcionar através de uma miríade de mecanismos. Alguns destes activadores podem formar interações diretas com subunidades proteasomais, promovendo uma conformação que aumenta a sua atividade proteolítica. Outros podem influenciar a montagem do proteassoma, assegurando uma maior presença de complexos 26S totalmente formados e activos na célula. Existem ainda activadores que podem modular as modificações pós-traducionais do proteassoma, como os eventos de fosforilação, que podem ter um impacto direto na sua atividade. Dado o papel fundamental do proteassoma na regulação celular, os seus activadores são de grande interesse para a comunidade científica. A sua capacidade de afinar a atividade do proteassoma permite compreender os processos fundamentais de regulação das proteínas e os aspectos mais gerais da função celular.