2310010M20Rik Ativadores

Os activadores comuns 2310010M20Rik incluem, entre outros, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9 e Retinoic Acid, todos trans CAS 302-79-4.

Os activadores químicos da proteína de membrana de passagem única com domínios coiled-coil 1 abrangem uma gama de compostos que instigam uma cascata de eventos de fosforilação, levando à ativação da proteína. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) é um potente ativador da proteína quinase C (PKC), que visa diretamente a fosforilação da proteína. Do mesmo modo, a forskolina, ao aumentar os níveis intracelulares de AMPc, ativa a proteína quinase A (PKA), que subsequentemente fosforila a proteína, aumentando assim a sua atividade. A ionomicina, através da sua capacidade de aumentar os níveis de cálcio intracelular, ativa as cinases sensíveis ao cálcio, que também têm a propensão para fosforilar e, assim, ativar a proteína de membrana de passagem única com domínios coiled-coil 1. Outro ativador, o Fator de Crescimento Epidérmico (EGF), liga-se ao seu recetor para iniciar uma cascata de sinalização que ativa cinases capazes de visar a proteína para ativação.

Além disso, o isoproterenol funciona através da estimulação da adenilato ciclase, levando a um aumento do AMPc e à subsequente ativação da PKA, que pode então fosforilar e ativar a proteína de membrana de passagem única com domínios coiled-coil 1. O ácido retinóico atinge um resultado semelhante ao ativar os seus receptores nucleares, que activam cinases que podem fosforilar a proteína. Os análogos sintéticos do AMPc, como o 8-Bromo AMPc e o Dibutiril AMPc, contornam os receptores celulares e activam diretamente a PKA, promovendo a fosforilação e a ativação da proteína. O peróxido de hidrogénio, através da ativação de cinases relacionadas com o stress oxidativo, e a anisomicina, através da ativação de proteínas cinases activadas pelo stress (SAPK), contribuem ambos para a fosforilação e ativação da proteína de membrana de passagem única com domínios coiled-coil 1. Os inibidores das proteínas fosfatases, Calicilina A e Ácido Okadaico, impedem a desfosforilação, resultando numa fosforilação e ativação sustentadas da proteína. Através destas vias diversas, mas convergentes, os produtos químicos seleccionados orquestram uma ativação robusta da proteína de membrana de passagem única com domínios 1 em espiral, promovendo o seu estado de fosforilação.