20S Proteasome β3 Ativadores
Os activadores comuns do proteassoma β3 20S incluem, entre outros, o Ixazomib CAS 1072833-77-2, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicina CAS 134381-21-8, PI 1840 CAS 1401223-22-0 e Auranofin CAS 34031-32-8.
Os activadores β3 do proteassoma 20S englobam uma classe de compostos que actuam especificamente para aumentar a atividade da subunidade β3 no proteassoma 20S - um componente central do sistema ubiquitina-proteassoma responsável pela degradação de proteínas não lisossomais. Este complexo é uma estrutura cilíndrica composta por quatro anéis empilhados, cada um contendo várias subunidades proteicas; a subunidade β3 reside nos anéis internos e é parte integrante da função proteolítica do proteassoma. Os activadores que visam a subunidade β3 podem aumentar a sua atividade catalítica nativa, aumentando assim a capacidade global do proteassoma para processar e degradar polipéptidos em péptidos curtos.
A ativação da subunidade β3 do proteassoma 20S pode ocorrer através de diferentes mecanismos bioquímicos. Por exemplo, sabe-se que pequenas moléculas como o bortezomib se ligam reversivelmente ao proteassoma e actuam inicialmente como inibidores. No entanto, esta interação pode levar a um aumento paradoxal da atividade proteasómica após uma breve exposição, um fenómeno que se deve possivelmente à resposta compensatória da célula à inibição transitória. Esta resposta pode resultar num aumento da capacidade funcional da subunidade β3. Outros inibidores do proteassoma, como o carfilzomib, que se liga de forma irreversível, e o ixazomib, podem também induzir uma regulação positiva compensatória semelhante das subunidades do proteassoma, incluindo a β3, após a inibição do proteassoma. Além disso, agentes como a epoxomicina, que forma um complexo estável e irreversível com o proteassoma, podem também desencadear um aumento da expressão das subunidades do proteassoma. Este efeito indica que as células podem responder ao estado funcional alterado do proteassoma aumentando a atividade dos restantes locais activos, como os da subunidade β3.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
O MLN2238, também conhecido como Ixazomib, é um inibidor do proteassoma que visa preferencialmente e inibe a subunidade β5 do proteassoma 20S. Esta inibição pode estimular uma resposta celular que compensa a perda da função proteolítica, que pode incluir a regulação positiva e o aumento da atividade funcional da subunidade β3 do proteassoma 20S. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 é um inibidor reversível do proteassoma que pode causar a acumulação de proteínas ubiquitinadas, o que pode levar indiretamente a um aumento da produção do proteassoma, incluindo o proteassoma 20S β3, como resposta de feedback à inibição da atividade proteassomal. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é um inibidor específico e irreversível do proteassoma, conhecido por ter como alvo várias subunidades do complexo do proteassoma. A inibição crónica da atividade do proteassoma pela epoxomicina pode levar a adaptações celulares que resultam na regulação positiva de subunidades do proteassoma, como o proteassoma 20S β3, aumentando potencialmente a sua atividade funcional. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
A auranofina, através dos seus efeitos inibitórios sobre a tioredo | ||||||