20S Proteasome α3 Inibidores
Os inibidores comuns do proteassoma α3 20S incluem, entre outros, o bortezomib CAS 179324-69-7, o carfilzomib CAS 868540-17-4, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, o ONX 0914 CAS 960374-59-8 e o delanzomib, base livre.
A classe dos inibidores do proteassoma 20S α3 apresenta um repertório diversificado de substâncias químicas que modulam intrinsecamente a atividade funcional da subunidade α3 do proteassoma 20S. Dentro desta categoria, o bortezomib e o carfilzomib surgem como inibidores directos, ligando-se à subunidade β5 do proteassoma. Ao fazê-lo, não só inibem a atividade proteasomal como também induzem a apoptose. Alargando o âmbito, o MG-132, ONX-0914, Delanzomib, Marizomib, Oprozomib, KZR-616 e PR-924 exibem os seus efeitos inibitórios visando locais catalíticos específicos no proteassoma 20S. Quer actuem direta ou indiretamente, estes inibidores perturbam a atividade do proteassoma, contribuindo para a perturbação da homeostase das proteínas celulares. O ácido ginkgólico oferece uma perspetiva única, apresentando uma inibição reversível, acrescentando uma camada de complexidade ao conjunto de mecanismos inibitórios.
A modulação indireta do proteassoma 20S é exemplificada pelo Ritonavir e pelo Celastrol. Estes compostos sublinham a natureza multifacetada da regulação do proteassoma, influenciando a sua atividade através de vias que vão para além da ligação direta aos locais catalíticos. Coletivamente, este conjunto de inibidores contribui significativamente para a nossa compreensão da intrincada rede que rege a renovação das proteínas celulares. Essencialmente, os mecanismos multifacetados utilizados por estes inibidores realçam a complexidade da regulação proteasómica. Os seus diversos modos de ação, desde a ligação direta aos locais catalíticos até à modulação indireta das vias celulares, enriquecem a nossa compreensão dos intrincados processos que regem a homeostase proteica.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor reversível do proteassoma que visa especificamente o proteassoma 20S. Liga-se ao local catalítico da subunidade β5 do proteassoma 20S, impedindo a sua atividade. Esta inibição direta leva à acumulação de proteínas ubiquitinadas e induz a apoptose celular. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib é um inibidor do proteassoma de segunda geração que se liga irreversivelmente à subunidade β5 do proteassoma 20S. Ao formar uma ligação covalente com o local ativo, o carfilzomib inibe a atividade proteasomal, resultando na acumulação de proteínas mal dobradas e na morte celular. A natureza irreversível desta inibição proporciona um efeito sustentado no proteassoma 20S. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 é um inibidor reversível e seletivo do proteassoma que visa diretamente os locais catalíticos das subunidades do proteassoma 20S, incluindo a α3. Ao bloquear a atividade proteolítica do proteassoma 20S, o MG-132 leva à acumulação de proteínas ubiquitinadas, afectando os processos celulares e promovendo a apoptose. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
O ONX-0914 é um inibidor seletivo do imunoproteassoma que visa especificamente a subunidade β5i do proteassoma 20S. Ao inibir a atividade do imunoproteassoma, a ONX-0914 pode influenciar indiretamente a função da subunidade α3 do proteassoma 20S. Esta inibição altera o panorama da degradação das proteínas celulares, afectando os processos dependentes da atividade proteasómica e contribuindo para os efeitos citotóxicos. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
O delanzomib é um inibidor do proteasoma que visa seletivamente a subunidade β5 do proteasoma 20S. A sua ligação direta ao local catalítico inibe a atividade proteasomal, resultando na acumulação de proteínas poliubiquitinadas. Esta acumulação perturba a homeostasia celular, desencadeando a apoptose. A especificidade do delanzomib para a subunidade β5 assegura a modulação selectiva do proteassoma 20S. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib é um inibidor reversível do proteassoma que tem como alvo a subunidade β5 do proteassoma 20S. Ao ligar-se ao local catalítico, o oprozomib inibe a atividade proteasomal e induz a acumulação de proteínas ubiquitinadas. | ||||||
Ginkgolic acid C17:1 | 111047-30-4 | sc-228252 sc-228252A sc-228252B | 5 mg 10 mg 20 mg | $279.00 $452.00 $834.00 | 2 | |
O ácido ginkgólico inibe o proteassoma 20S ligando-se diretamente aos seus locais catalíticos. Induz uma inibição reversível da atividade proteasomal, levando à acumulação de proteínas ubiquitinadas. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
O ritonavir é um inibidor da protease do VIH que tem um impacto indireto no proteassoma 20S. Altera o sistema ubiquitina-proteassoma ao afetar a renovação das partículas reguladoras do proteassoma. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
O celastrol inibe o proteassoma 20S ao interagir diretamente com os seus locais catalíticos. Esta inibição direta leva à acumulação de proteínas ubiquitinadas, afectando os processos celulares e promovendo a apoptose. | ||||||