Os activadores químicos de LLLL e CFNLAS motif containing 1 funcionam através de várias interacções moleculares que levam à ativação de vias de sinalização intracelular, resultando, em última análise, na fosforilação e ativação da proteína. A forskolina, um ativador direto da adenilato ciclase, inicia este efeito em cascata ao elevar os níveis de AMP cíclico (AMPc), que por sua vez actua como um mensageiro secundário para ativar a proteína quinase A (PKA). A PKA fosforila então o LLLL e o CFNLAS motif containing 1, levando à sua ativação funcional. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, liga-se aos receptores beta-adrenérgicos e ativa as proteínas Gs, que também estimulam a adenilato ciclase, culminando no aumento do AMPc e na subsequente ativação da PKA. Este processo reflecte a via de ativação iniciada por outros agonistas, como a Prostaglandina E2 (PGE2), a Histamina, a Dopamina, a Adenosina, a Epinefrina, o Salbutamol e a Terbutalina, que activam os respectivos receptores acoplados à proteína G para aumentar a atividade da adenilato ciclase e os níveis de AMPc, conduzindo à fosforilação mediada por PKA de LLLL e CFNLAS motif containing 1.
Para além destes mecanismos mediados pelos receptores, certos produtos químicos inibem a degradação do AMPc, aumentando assim a sua acumulação e influenciando ainda mais a atividade da PKA. Por exemplo, a 3-Isobutil-1-metilxantina (IBMX) e o Rolipram funcionam como inibidores das fosfodiesterases, as enzimas responsáveis pela degradação do AMPc. Ao impedir a degradação do AMPc, estes inibidores mantêm níveis elevados desta molécula mensageira, que ativa persistentemente a PKA. Consequentemente, a PKA permanece ativa e fosforila continuamente o LLLL e o CFNLAS motif containing 1, mantendo-o num estado ativo. Este relé bioquímico sublinha a natureza intrincada da transdução de sinal celular e exemplifica os diversos mecanismos através dos quais uma única proteína pode ser regulada por múltiplas entidades químicas.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, liga-se aos receptores beta-adrenérgicos, provocando uma alteração conformacional que ativa as proteínas Gs, as quais, por sua vez, activam a adenilato ciclase, aumentando os níveis intracelulares de AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar e ativar os motivos LLLL e CFNLAS 1. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) liga-se aos seus receptores EP acoplados à proteína G, levando à ativação da adenilato ciclase e a um aumento dos níveis de AMPc. Isto ativa a PKA, que pode levar à fosforilação e ativação de LLLL e CFNLAS motif containing 1. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina interage com os receptores H2, que estão acoplados à via de sinalização da adenilato ciclase, levando a um aumento do AMPc. Este aumento do AMPc pode ativar a PKA, que pode fosforilar e ativar o LLLL e o CFNLAS motif containing 1. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina pode ligar-se a receptores do tipo D1 que estão acoplados a proteínas Gs. A ativação destes receptores aumenta a produção de AMPc, levando à ativação da PKA. A PKA pode fosforilar e subsequentemente ativar LLLL e CFNLAS motif containing 1. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
A adenosina interage com os receptores A2A, que estão ligados às proteínas Gs. Esta interação aumenta a atividade da adenilato ciclase, elevando os níveis de AMPc e activando assim a PKA. A ativação da PKA pode resultar na fosforilação e ativação de LLLL e CFNLAS motif containing 1. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina interage com os receptores beta-adrenérgicos, que estão acoplados às proteínas Gs, levando a um aumento da atividade da adenilato ciclase e dos níveis de AMPc. O aumento de AMPc ativa a PKA, o que pode levar à fosforilação e ativação de LLLL e CFNLAS motif containing 1. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
A 3-Isobutil-1-metilxantina (IBMX) é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, levando a um aumento dos níveis de AMPc ao impedir a sua degradação. O AMPc elevado ativa a PKA, o que pode levar à fosforilação e ativação de LLLL e CFNLAS motif containing 1. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
O salbutamol é um agonista seletivo do recetor beta2-adrenérgico que aumenta a atividade da adenilato ciclase, aumentando os níveis de AMPc e activando a PKA. A PKA pode então fosforilar e ativar os motivos LLLL e CFNLAS contendo 1. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
A terbutalina actua nos receptores beta2-adrenérgicos, provocando uma ativação da adenilato ciclase, que aumenta o AMPc e ativa a PKA. Esta ativação da PKA pode resultar na fosforilação e subsequente ativação de LLLL e CFNLAS motif containing 1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), que impede a degradação do AMPc, levando a um aumento dos níveis deste segundo mensageiro. O aumento do AMPc ativa a PKA, que pode fosforilar e ativar o LLLL e o CFNLAS motif containing 1. |