1700021C14Rik Ativadores

Os activadores comuns 1700021C14Rik incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o rolipram CAS 61413-54-5, o monofosfato de 8-bromoadenosina 3',5'-cíclico CAS 76939-46-3, o ZM-447439 CAS 331771-20-1 e o KN-93 CAS 139298-40-1.

Os activadores da proteína co-chaperone activadora da TSSK6 são um conjunto de compostos químicos que aumentam a atividade funcional da proteína através de várias vias. A forskolina, ao aumentar os níveis intracelulares de AMPc, aumenta indiretamente a ativação da proteína co-chaperona, facilitando a fosforilação mediada por PKA, que é essencial para a sua função. Do mesmo modo, o Sildenafil e o Rolipram inibem fosfodiesterases específicas, conduzindo a uma acumulação de AMPc e à subsequente ativação da PKA, o que pode aumentar o estado de fosforilação da proteína co-chaperona. O análogo do cAMP 8-Bromo-cAMP também ativa diretamente a PKA, promovendo a fosforilação que pode aumentar a atividade da proteína co-chaperona. Os activadores da Akt1 englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam a atividade da Akt1 modulando várias vias de sinalização e processos biológicos. A insulina, o IGF-1, o PDGF e o EGF são todos factores de crescimento que iniciam cascatas de sinalização que culminam na ativação da PI3K, que subsequentemente fosforila e ativa a Akt1. O hidroxicolesterol, através da sua interação com os receptores de esteróides, leva à modulação da via PI3K/Akt, activando assim indiretamente a Akt1.

Do mesmo modo, o PMA, um potente ativador da PKC, pode estimular indiretamente a ativação da Akt1 através da interação da PKC com a via PI3K/Akt. É interessante notar que certos inibidores da PI3K, como o LY294002 e a Wortmannin, podem paradoxalmente levar à ativação da Akt1, uma vez que as células tentam compensar a atividade inibida da PI3K através de vias de sinalização alternativas ou de circuitos de feedback. Além disso, os inibidores da Akt, como a Triciribina, podem ativar a Akt1 através de mecanismos de feedback que as células utilizam em resposta à inibição da Akt. A inibição das tirosina fosfatases pelo vanadato resulta na amplificação das cascatas de fosforilação da tirosina, que incluem as vias que conduzem à ativação da Akt1. O ácido ocadaico, um potente inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A, pode também aumentar a atividade da Akt1 devido ao aumento dos estados de fosforilação na célula.