17β-HSD7 Inibidores

Os inibidores comuns da 17β-HSD7 incluem, entre outros, a medroxiprogesterona CAS 520-85-4, o epalrestat CAS 82159-09-9, a finasterida CAS 98319-26-7, a dutasterida CAS 164656-23-9 e o epostano CAS 80471-63-2.

Os inibidores da 17β-hidroxiesteróide desidrogenase tipo 7 (17β-HSD7) representam uma classe de compostos concebidos principalmente para modular a atividade biológica da enzima 17β-HSD7. Esta enzima faz parte da família da 17β-hidroxiesteróide desidrogenase, enzimas cruciais na biossíntese e no metabolismo dos esteróides, incluindo as hormonas sexuais como o estrogénio e os androgénios. A 17β-HSD7 é especificamente instrumental nos passos finais da biossíntese de estrogénios, catalisando a conversão da estrona (E1) no mais potente estradiol (E2). Os inibidores desta classe de enzimas apresentam normalmente o seu efeito modulador ligando-se ao local ativo da enzima, impedindo assim que o substrato aceda ao domínio catalítico, o que, por sua vez, dificulta a capacidade da enzima para facilitar a conversão dos substratos nos respectivos produtos.

As estruturas químicas dos inibidores da 17β-HSD7 são diversas, reflectindo várias estratégias para atenuar eficazmente a atividade da enzima. Alguns inibidores imitam a estrutura dos substratos naturais, competindo pelo local ativo, enquanto outros podem ligar-se alostericamente, induzindo uma alteração conformacional que afecta a funcionalidade da enzima. Além disso, a especificidade e a seletividade destes inibidores podem variar, com alguns compostos a demonstrarem atividade contra vários membros da família da 17β-hidroxiesteróide desidrogenase ou outras enzimas envolvidas no metabolismo dos esteróides. A sua conceção e desenvolvimento são frequentemente informados por modelação computacional, cristalografia e uma compreensão abrangente da estrutura e função da enzima, permitindo a criação de inibidores que podem visar e modular com precisão a atividade da 17β-HSD7.