17β-HSD14 Inibidores

Os inibidores comuns da 17β-HSD14 incluem, entre outros, a finasterida CAS 98319-26-7, a dutasterida CAS 164656-23-9, o cetoconazol CAS 65277-42-1, a aminoglutetimida CAS 125-84-8 e o letrozol CAS 112809-51-5.

Os inibidores da 17β-HSD14 são uma classe distinta de compostos que não visam diretamente o local ativo da enzima, mas modulam a sua atividade influenciando a disponibilidade de substratos ou cofactores necessários para a sua ação catalítica. Esta modulação é conseguida através de várias vias bioquímicas e interacções com diferentes componentes celulares.

A alizarina, por exemplo, exerce o seu efeito inibitório quelando o zinco, um cofator vital para a 17β-HSD14, alterando assim potencialmente a conformação e a função da enzima. Do mesmo modo, os metais pesados, como o acetato de chumbo e o cloreto de cádmio, perturbam a atividade enzimática ligando-se a grupos tiol ou substituindo cofactores metálicos essenciais no interior da enzima. O trióxido de arsénio alarga esta abordagem ao visar os grupos sulfidrilo nas proteínas, o que poderia inativar a 17β-HSD14.