1600016N20Rik Inibidores

Os inibidores comuns 1600016N20Rik incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos da proteína codificada pelo gene 1600016N20Rik podem ser eficazes na modulação da sua atividade através de vários pontos de intervenção na via de sinalização PI3K/Akt. A Wortmannin e o LY294002 são inibidores directos das fosfoinositídeos 3-quinases (PI3K), que são iniciadores a montante da via. A sua inibição resulta numa diminuição da fosforilação da Akt, uma quinase que é central na cascata de sinalização. Consequentemente, a proteína codificada por 1600016N20Rik, que é um alvo a jusante desta via, apresenta uma atividade reduzida devido à falta dos sinais de fosforilação necessários. Do mesmo modo, o MK-2206 inibe diretamente a Akt, impedindo assim a ativação não só da própria Akt mas também dos seus alvos a jusante, incluindo a proteína 1600016N20Rik. A rapamicina, por outro lado, tem como alvo específico e inibe a mTOR, um fator-chave a jusante da via PI3K/Akt. A inibição pela rapamicina suprime, portanto, a sinalização a jusante que normalmente incluiria a ativação da proteína 1600016N20Rik.

Mais a montante, o Dasatinib tem como alvo geral as tirosina quinases que podem influenciar a via PI3K/Akt e, por extensão, a atividade da proteína 1600016N20Rik. Entretanto, inibidores como o SB203580 e o SP600125 interferem com as vias da MAP quinase (p38 MAP quinase e JNK, respetivamente), que podem cruzar-se com a via PI3K/Akt e modular a atividade da proteína codificada por 1600016N20Rik através de uma complexa ligação cruzada de sinalização. Além disso, o PD98059 e o U0126, que são inibidores selectivos da MEK1/2, actuam para reduzir a ativação da via ERK. A via ERK é outra via que pode influenciar a via PI3K/Akt, e a sua inibição pode ter repercussões no estado funcional da proteína 1600016N20Rik. Por último, a Bisindolilmaleimida I e a Estaurosporina inibem a proteína quinase C (PKC) e um amplo espetro de proteínas cinases, respetivamente. Estes diversos conjuntos de cinases podem modular a via PI3K/Akt em várias junções, levando a uma redução da atividade da proteína 1600016N20Rik, limitando os sinais de fosforilação e ativação que são críticos para a sua função.