Molekülstruktur von TX-1918, CAS-Nummer: 503473-32-3
TX-1918 (CAS 503473-32-3)
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Alternative Namen:
2-((3,5-dimethyl-4-hydroxyphenyl)-methylene)-4-cyclopentene-1,3-dione
Anwendungen:
TX-1918 ist ein starker Hemmstoff für eEF2K
CAS Nummer:
503473-32-3
Molekulargewicht:
228.25
Summenformel:
C14H12O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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TX-1918 könnte als therapeutisches Mittel zur Krebstherapie bei Tiermodellen nützlich sein. Es handelt sich um ein zelldurchlässiges Aryliden-Cyclopentendion-Derivat, das als potenter Inhibitor für die eukaryotische Elongationsfaktor-2-Kinase (eEF2K, IC50 = 440 nM) wirkt. Bei höheren Konzentrationen wurde gezeigt, dass TX-1918 auch andere Kinasen, einschließlich des Proto-Onkogen-Tyrosin-Protein-Kinase Src (c-SRC, IC50 = 4,4 μM), Protein-Kinase A und C (PKA und PKC, IC50 = 44 μM für jeden) und der Epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor-Kinase (EGFR-K, IC50 = 440 μM) inhibiert. Darüber hinaus wurde berichtet, dass TX-1918 eine potente antitumorale Wirkung in HepG2 (EC50 = 2,07) und HCT116 (EC50 = 230 μM) Tumorzellen aufweist, mit einer deutlich reduzierten Mitochondrien- (≥5000-fach) und Hepato-Toxizität (≥90-fach) im Vergleich zu einem anderen Tyrphostin, AG 17 (sc-200568).
TX-1918 (CAS 503473-32-3) Literaturhinweise
- TX-1123: ein antitumorales 2-Hydroxyaryliden-4-cyclopenten-1,3-dion als Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor mit geringer mitochondrialer Toxizität. | Hori, H., et al. 2002. Bioorg Med Chem. 10: 3257-65. PMID: 12150871
- Synthetisches Letal-Screening mit niedermolekularen Inhibitoren bietet einen Weg zu rationalen Kombinationstherapien für Melanome. | Roller, DG., et al. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 2505-15. PMID: 22962324
- Die kombinierte Deletion von Pten und p53 im Brustepithel beschleunigt dreifach-negativen Brustkrebs in Abhängigkeit von eEF2K. | Liu, JC., et al. 2014. EMBO Mol Med. 6: 1542-60. PMID: 25330770
- Identifizierung eines Kinase-Netzwerks, das den Aufbau des FGF14:Nav1.6-Komplexes reguliert, mit Hilfe von Split-Luciferase-Komplementierung. | Hsu, WC., et al. 2015. PLoS One. 10: e0117246. PMID: 25659151
- Die eukaryotische Elongationsfaktor-2-Kinase als Ziel von Arzneimitteln bei Krebs, Herz-Kreislauf-Erkrankungen und neurodegenerativen Erkrankungen. | Liu, R. and Proud, CG. 2016. Acta Pharmacol Sin. 37: 285-94. PMID: 26806303
- Ein Antitumor-2-Hydroxyaryliden-4-cyclopenten-1,3-dion als Protein-Tyrosin-Kinase-Inhibitor: Interaktion zwischen TX-1123-Derivaten und Src-Kinase. | Ohkura, K., et al. 2016. Anticancer Res. 36: 3645-9. PMID: 27354635
- Interaktive Analyse von TX-1123 mit Cyclo-Oxygenase: Entwicklung von COX2-selektiven TX-Analoga. | Ohkura, K., et al. 2017. Anticancer Res. 37: 3849-3854. PMID: 28668885
- Neue Eremophilan- und Dichlororesorcin-Derivate, die von aus Ficus ampelas isolierten Endophyten produziert werden. | Shiono, Y., et al. 2017. J Antibiot (Tokyo). 70: 1133-1137. PMID: 29066796
- Design, Synthese und Struktur-Wirkungs-Beziehung einer fokussierten Bibliothek von β-Phenylalanin-Derivaten als neuartige eEF2K-Inhibitoren mit Apoptose-induzierenden Mechanismen bei Brustkrebs. | Guo, Y., et al. 2018. Eur J Med Chem. 143: 402-418. PMID: 29202403
- Strukturvorhersage der eukaryotischen Elongationsfaktor-2-Kinase und Identifizierung der Bindungsmechanismen ihrer Inhibitoren: Homologiemodellierung, molekulares Docking und Molekulardynamiksimulation. | Tatar, G., et al. 2022. J Biomol Struct Dyn. 40: 13355-13365. PMID: 30880628
- Ein HTRF-basierter kompetitiver Bindungstest zum Screening spezifischer Inhibitoren des HIV-1-Kapsidaufbaus, die auf die C-terminale Domäne des Kapsids abzielen. | Zhang, DW., et al. 2019. Antiviral Res. 169: 104544. PMID: 31254557
- Fortschritte bei der Entwicklung von natürlichen und synthetischen Small Molecule-Inhibitoren der eukaryotischen Elongationsfaktor-2-Kinase (eEF2K) für die Krebs-Chemotherapie. | Zhang, B., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33673713
- Zielgerichteter Entwurf eines neuen EF2-Kinase-Inhibitors auf der Basis eines Cumarinylchalkon-Gerüsts unterdrückt das Wachstum von Brustkrebs in Vivo. | Comert Onder, F., et al. 2021. ACS Pharmacol Transl Sci. 4: 926-940. PMID: 33860211
- Hemmung der eukaryotischen Elongationsfaktor-2-Kinase: Ein Update zu pharmakologischen niedermolekularen Wirkstoffen bei Krebs. | Zhu, S., et al. 2021. J Med Chem. 64: 8870-8883. PMID: 34162208
- Neuartige Inhibitoren der eukaryotischen Elongationsfaktor-2-Kinase: In silico, Synthese und in vitro Studien. | Onder, FC., et al. 2021. Bioorg Chem. 116: 105296. PMID: 34488125
Inhibitor von:
c-Src, und eEF2K.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
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